C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/93 (2006.01) C07D 311/30 (2006.01) C07D 313/08 (2006.01) C07D 493/08 (2006.01)
Patent
CA 2560740
The present invention provides new strategies for the synthesis of compounds of the rocaglamide family and related natural products. In particular, the new biomimetic synthetic approach involves photochemical generation of an oxidopyrylium species from a 3-hydroxychromone derivative followed by 1,3- dipolar cycloaddition of the oxidopyrylium species to a dipolarophile. This approach can be used for the formation of adducts containing an aglain core structure. Methods for the conversion of aglain core structures to aglain, rocaglamide and forbaglin ring systems are also provided. The present invention also relates to the use of rocaglamide/aglain/forbaglin derivatives for the manufacture of medicaments for use in the treatment of cancer or cancerous conditions, disorders associated with cellular hyperproliferation, or NF-.kappa.B-dependent conditions.
Nouvelles stratégies pour la synthèse de composés de la famille des rocaglamides et de produits naturels apparentés. En particulier, la nouvelle approche synthétique biomimétique comporte la production photochimique d'une espèce d'oxydopyrylium à partir d'un dérivé de 3-hydroxychromone, suivie par la cyclooxydation 1,3-dipolaire de l'espèce d'oxydopyrylium pour obtenir un dipolarophile. Cette approche peut être utilisée pour la formation de produits d'addition contenant une structure centrale aglaïne. Des procédés de conversion des structures centrales aglaïne en systèmes de noyau aglaïne, rocaglamide et forbagline sont également décrits. La présente invention concerne également l'utilisation de dérivés de rocaglamide / aglaïne / forbagline pour la fabrication de médicaments destinés à être utilisés dans le traitement du cancer ou des pathologies cancéreuses, des troubles associés à l'hyperprolifération cellulaire ou des états NF-.kappa.B-dépendants.
Gerard Baudouin
Jones Guilford
Porco John A.
Robic
Trustees Of Boston University
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1494010