C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/60 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07D 475/00 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07H 19/01 (2006.01)
Patent
CA 2244363
New compounds are disclosed for multimerizing immunophilins and proteins containing immunophilin or immunophilin-related domains. The compounds are of the formula (I): M-L-Q, a resolved stereoisomer thereof or mixture of one or more such stereoisomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein M is an immunophilin- binding group comprising a moiety of formula (II); G is independently selected from the group consisting of (a), (b), and (c); Q comprises a moiety of formula (II), a naturally occurring macrocyclic FKBP ligand or derivative thereof, or is a synthetic FKBP ligand of formula (III); n = 1 or 2; X = O, NH or CH2; B1 and B2 are independently H or aliphatic, heteroaliphatic, aryl or heteroaryl; Y = O, S, NH, -NH(C=O)-, -NH(C=O)-O-, -NH(SO2)- or NR3, or represents a covalent bond from R2 to carbon 9; R1, R2, and R3 are the same or different and are independently aliphatic, heteroaliphatic, aryl or heteroaryl; and, L is a linker moiety covalently linking monomers M to Q or covalently linking Ml to M2 through covalent bonds to either R1, R2, not necessarily the same in each of M1 and M2.
L'invention concerne de nouveaux composés de multimérisation d'immunophilines et des protéines contenant de l'immunophiline ou des domaines apparentés à l'immunophiline. Les composés ont la formule (I) M-L-Q, un de leur stéréoisomère résolu ou un mélange d'un ou de plusieurs de ces stéréoisomères, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle M représente un groupe de liaison d'immunophiline comprenant une fraction de la formule (II) dans laquelle G est choisi indépendamment dans le groupe constitué de (a, b, c), Q comprend une fraction de formule (II), un ligand FKBP macrocyclique naturel ou un dérivé de celui-ci, ou bien un ligand FKBP synthétique de formule (III) dans lesquelles n = 1 ou 2; X = O, NH ou CH2; B<1> and B<2> représentent indépendamment H ou aryle ou hétéroaryle aliphatique, hétéroaliphatique; Y = O, S, NH, -NH(C=O)-, -NH(C=O)-O, -NH(SO2)- ou NR<3>, ou il représente une liaison covalente de R<2> à l'atome de carbone 9, R<1>, R<2>, et R<3> sont identiques ou différents et représentent indépendamment aryle ou hétéroaryle aliphatique, hétéroaliphatique, et L représente une fraction de liaison liant de manière covalente des monomères M à Q ou liant de manière covalente M<1> à M<2> par des liaisons covalentes à soit R<1> soit R<2>, non nécessairement identiques dans chacun de M<1> et M<2>.
Guo Tao
Holt Dennis A.
Keenan Terence P.
Laborde Edgardo
Yang Wu
Ariad Gene Therapeutics Inc.
Ariad Pharmaceuticals Inc.
Borden Ladner Gervais Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1639712