Synthetic peptide amides

Details Synthetic peptide amides Synthetic peptide amides

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/107 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01)

Patent

CA 2667155

The invention relates to synthetic peptide amide ligands of the kappa opioid receptor and particularly to agonists of the kappa opioid receptor that exhibit low P450 CYP inhibition and low penetration into the brain. The synthetic peptide amides of the invention conform to the structure of formula I: Pharmaceutical compositions containing these compounds are useful in the prophylaxis and treatment of pain and inflammation associated with a variety of diseases and conditions. Such treatable pain includes visceral pain, neuropathic pain and hyperalgesia. Inflammation associated with conditions such as IBD and IBS, ocular and otic inflammation, other disorders and conditions such as pruritis, edema, hyponatremia, hypokalemia, ileus, tussis and glaucoma are treatable or preventable with the pharmaceutical compositions of the invention.

L'invention concerne des ligands amides peptides synthétiques du récepteur d'opioïdes kappa et, en particulier, des agonistes du récepteur d'opioïdes kappa présentant une faible inhibition CYP P450 et une faible pénétration dans le cerveau. Les amides peptidiques synthétiques de l'invention sont conformes à la structure de la formule I. Des compositions pharmaceutiques contenant ces composés sont utilisées dans la prophylaxie et le traitement de la douleur et de l'inflammation associées à diverses maladies et états pathologiques. Ces douleurs, qui peuvent être traitées, comprennent les douleurs viscérales, les douleurs neuropathiques et l'hyperalgie. L'inflammation associée aux états pathologiques tels que IBD et IBS, une inflammation oculaire ou une inflammation de l'oreille, et à d'autres troubles et états pathologiques tels qu'un prurit, un oedème, l'hyponatrémie, l'hypokaliémie, l'ileus, la toux et le glaucome, peut être traitée et évitée grâce aux compositions pharmaceutiques de l'invention.

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