Synthetic peptide amides and dimers thereof

Details Synthetic peptide amides and dimers thereof Synthetic peptide amides and dimers thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/10 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01)

Patent

CA 2667460

The invention relates to synthetic peptide amide ligands of the kappa opioid receptor and particularly to agonists of the kappa opioid receptor that exhibit low P45O CYP inhibition and low penetration into the brain. The synthetic peptide amides of the invention conform to the structure: Pharmaceutical compositions containing these compounds are useful in the prophylaxis and treatment of pain and inflammation associated with a variety of diseases and conditions. Such treatable pain includes visceral pain, neuropathic pain and hyperalgesia. Inflammation associated with conditions such as IBD and IBS, ocular and otic inflammation, other disorders and conditions such as pruritis, edema, hyponatremia, hypokalemia, ileus, tussis and glaucoma are treatable or preventable with the pharmaceutical compositions of the invention.

ligands amides peptidiques synthétiques du récepteur opioïde kappa, en particulier d'agonistes du récepteur opioïde kappa présentant une faible inhibition de P45O CYP et une faible pénétration dans le cerveau,. Les amides peptidiques synthétiques de l'invention sont conformes à la structure suivante: Les compositions pharmaceutiques contenant ces composés sont utiles pour la prophylaxie et le traitement de la douleur et de l'inflammation associées à diverses maladies et manifestations. De telles douleurs susceptibles d'être traitées incluent la douleur viscérale, la douleur neuropathique et l'hyperalgésie. Les compositions de l'invention conviennent pour le traitement ou la prévention de L'inflammation associée à des états tels qu'IBD et IBS, les inflammations oculaire et otique, divers troubles et états tels que le prurit, l'oedème, l'hyponatrémie, l'hypokaliémie, l'iléite, la toux et le glaucome.

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