A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/20 (2006.01) A61J 3/10 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01)
Patent
CA 2721115
A tablet comprising eprosartan mesylate in only one form of either anhydrous or dihydrate form is described. In another aspect, a tablet is disclosed comprising eprosartan mesylate obtainable by direct compression, wherein eprosartan mesylate is provided in one primary form of being either anhydrous or dihydrate to the extent that the eprosartan mesylate shows a dissolution profile with a variability of dissolution from the different tablet samples of a set of below 30 %, preferably below 20% and more preferably below 10% relative standard deviation at all time during dissolution, measured using USP apparatus 2, placing the tablets in 1000 ml 0.1 M hydrochloric acid at 37 f 0.5<Ã with paddle speed of 50 rpm. Further described is a set of samples of tablets, wherein each comprises eprosartan mesylate as an active ingredient, wherein the eprosartan mesylate shows a dissolution profile with a variability of dissolution from different tablet samples of the set of below 30 %, preferably below 20% and more preferably below 10% relative standard deviation at all time during dissolution. A tablet can be prepared by using a process, comprising providing eprosartan mesylate in only one primary form of being either anhydrous or dihydrate, optionally subjecting eprosartan mesylate to dry granulation process, and a direct compression while maintaining said only one primary form; or by process comprising mixing eprosartan mesylate in particulate form with excipients or additives, wherein the prepared whole dry formulation or granulation of eprosartan mesylate has a water activity of less than 0.62, preferably less than 0.60 and more preferably less than 0.50, respectively determined at room temperature, and subsequently tabletting. Suitable prophylactic and/or therapeutic uses are also described.
L'invention concerne un comprimé comprenant du mésylate d'éprosartan sous une seule forme, soit sous forme anhydre soit sous forme dihydratée. Un autre aspect divulgue un comprimé qui contient du mésylate d'éprosartan et obtenu par compression directe, le mésylate d'éprosartan étant prévu sous une seule forme primaire à savoir sous forme anhydre ou dihydratée de telle sorte que le mésylate d'éprosartan présente un profil de dissolution dont la variabilité de dissolution de différents échantillons de comprimés d'un ensemble est à tout moment inférieure à 30 %, de préférence inférieure à 20 % et de manière plus préférable inférieure à 10 % d'écart-type relatif pendant la dissolution, cette variabilité étant mesurée en utilisant un appareil USP 2, en plaçant les comprimés dans 1 000 ml d'acide chlorhydrique 0,1 M à 37 ± 0,5ºC à une vitesse de pale d'agitateur de 50 tours/minute. L'invention concerne également un ensemble d'échantillons de comprimés qui comprennent tous le mésylate d'éprosartan comme ingrédient actif, le mésylate d'éprosartan présentant un profil de dissolution dont la variabilité de dissolution de différents échantillons de comprimés de l'ensemble est à tout moment inférieure à 30 %, de préférence inférieure à 20 % et de manière plus préférable inférieure à 10 % d'écart-type relatif pendant la dissolution. On peut préparer un comprimé en utilisant un procédé qui comprend les étapes qui consistent à prévoir du mésylate d'éprosartan sous une seule forme primaire, soit anhydre soit dihydratée, à facultativement faire subir au mésylate d'éprosartan une opération de granulation à sec et une compression directe tout en maintenant ladite seule forme primaire, ou par un procédé qui comprend le mélange du mésylate d'éprosartan sous forme de particules avec des excipients ou des additifs, la formulation ou granulation sèche entière de mésylate d'éprosartan ayant une activité de l'eau inférieure à 0,62, de préférence inférieure à 0,60 et de manière plus préférable inférieure à 0,50, chaque fois déterminée à température ambiante, avec ensuite formation des comprimés. L'invention concerne également des utilisations prophylactiques et/ou thérapeutiques appropriées.
Injac Rade
Jerala-Strukelj Zdenka
Legen Igor
Goudreau Gage Dubuc
Lek Pharmaceuticals D.d.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1421249