Tachykinin antagonists

Details Tachykinin antagonists Tachykinin antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/078 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 411/12 (2006.01)

Patent

CA 2204130

Compounds of formula (I), wherein R1 is mono- or di-substituted phenyl, n is zero or 1, X1 is oxygen, sulfur or =NCN, X2 and X3 are oxygen or sulfur, R2 is hydrogen or methyl, R3 is phenyl, halo-substituted phenyl, 2-naphthyl, IH- indol-3-yl or 1-methyl-indol-3-yl, Z is -N(CH3)- or -CH2-, R4 is phenyl, 3,5- bis(trifluoromethyl)phenyl or pyridyl and R5 is hydrogen, phenyl 3,5- bis(trifluoromethyl)phenyl or pyridyl, whereby, when X3 is sulfur, Z is - N(CH3)- and acid addition salt thereof have tachykinin antagonist activity and are useful as pharmaceuticals, e.g. for the treatment of pain.

Composés de la formule (I) et leur sel d'addition d'acide; dans cette formule, R¿1? représente phényle mono ou disubstitué, n vaut zéro ou 1, X¿1? représente oxygène, soufre ou =NCN, X¿2? et X¿3? représentent oxygène ou soufre, R¿2? représente hydrogène ou méthyle, R¿3? représente phényle, phényle substitué par halo, 2-naphtyle, IH-indol-3-yle ou 1-méthyl-indol-3-yle, Z représente -N(CH¿3?)- ou -CH¿2?-, R¿4? représente phényle, 3,5-bis(trifluorométhyl)phényle ou pyridyle et R¿5? représente hydrogène, phényle 3,5-bis(trifluorométhyl)phényle ou pyridyle, étant entendu que lorsque X¿3? représente soufre, Z représente -N(CH¿3?)-. Ces composés possèdent une activité antagoniste par rapport à la tachykinine et ils sont utiles en tant que médicaments, par exemple dans le traitement de la douleur.

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