C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01) C07F 9/6558 (2006.01)
Patent
CA 2187531
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein: R1 is phenyl, pyridine, thiophene, furan, naphthalene, indole, benzofuran, or benzothiophene each unsubstituted, mono-, di-, or trisubstituted by alkyl, hydroxy, alkoxy, nitro, halogen, amino, or trifluoromethyl; X is OR2 wherein R2 is hydrogen, (CH2)nNR3R4, or a promoiety, or X is NH2, NHCO-promoiety, NHCO(CH2)nNR3R4, NR3R4, or (CH2)nNR3R4 wherein n is an integer of from 0 to 5 and R3 and R4 are each independently selected from hydrogen and methyl or R3 and R4 form a ring together with the N to which they are attached; m is an integer of from 1 to 6; and Y is CH, CCH3, CF, CCl, CBr, CSCH3, or N. The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are alcohols, amines and prodrugs of nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included. The compounds are expected to be especially useful in asthma, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, the management of pain, migraine, and antiemetic agents.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule, R?1¿ représente phényle, pyridine, thiophène, furane, naphthalène, indole, benzofurane ou benzothiophène, aucun n'étant substitué, ou tous étant mono-, bi-, ou trisubstitué par alkyle, hydroxy, alcoxy, nitro, halogène, amino ou trifluorométhyle; X représente soit OR?2¿ où R?2¿ est hydrogène, (CH¿2?)¿n?NR?3¿R?4¿, ou un précurseur de fraction, soit NH¿2?, un précurseur de fraction NHCO, NHCO(CH¿2?)¿n?NR?3¿R?4¿, NR?3¿R?4¿, ou (CH¿2?)¿n?NR?3¿R?4¿ dans lequel n est un entier valant de 0 à 5, R?3¿ et R?4¿ provenant chacun indépendamment du groupe constitué par hydrogène et méthyle, ou bien R?3¿ et R?4¿ formant un cycle avec le N auquel ils sont liés; m est un entier valant de 1 à 6; Y représente CH, CCH3, CF, CCl, CBr, CSCH¿3? ou N. Plus spécifiquement, l'invention concerne les antagonistes de la tachykinine. Les composés sont des alcools, des amines et des promédicaments non peptidiques présentant un intérêt pour le traitement des troubles dont les médiateurs sont les tachykinines. Les troubles concernés sont d'ordre respiratoire, inflammatoire, gastro-intestinal, ophtalmique, allergique, algique, vasculaire, et les maladies du système nerveux central ainsi que les migraines. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces composés ainsi que de nouveaux intermédiaires. Ces composés devraient être particulièrement utiles contre l'asthme, la sclérose en plaques, la polyarthrite rhumatoïde, pour la gestion de la douleur, contre les migraines et comme agents antivomitifs.
Horwell David Christopher
Howson William
Macrae & Co.
Warner-Lambert Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1749199