Target-activated cell/tissue penetrating peptide for...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 19/00 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01)

Patent

CA 2753181

The present invention relates to a target-activated cell/tissue-penetrating peptide for delivery of impermeable compounds (Target Activated Cell/tissue Translocation peptide for Impermeable Compound Strategy (TACYICS)), and the use thereof, and more particularly to a target-activated cell/tissue-penetrating peptide, which comprises (a) a protein transduction domain (PTD), (b) a masking domain and (c) a spacer having a cleavage site specific for a target cell/tissue enzyme and is provided with target selectivity so as to penetrate specifically into a target tissue, and to a conjugate of the peptide with a drug or drug-containing particles for imaging or therapeutic applications. Because the target-activated cell/tissue-penetrating peptide has target selectivity, the peptide-drug conjugate exhibits maximized imaging and therapeutic effects, and the non- specific distribution of the conjugate in vivo is inhibited, so that the side effects of the conjugate are minimized, the diagnostic effects of the conjugate are maximized, and the conjugate is useful for the treatment of disease.

L'invention concerne un peptide de translocation cellulaire-tissulaire activé par une cible pour stratégie de composé imperméable (TACTICS), et ses utilisations. L'invention concerne plus particulièrement un peptide de translocation cellulaire-tissulaire activé par une cible pour stratégie de composé imperméable (TACTICS), qui comprend (a) un domaine de transport de protéine (PTD), (B) un domaine de masquage, et (C) un espaceur présentant un clivage spécifique cellule-enzyme tissulaire, dans lequel le peptide est doté de sélectivité lui permettant d'avoir une performance de translocation spécifiquement uniquement dans le tissu cible. L'invention concerne également une image du peptide, des médicaments thérapeutiques, ou un complexe of de grains contenant un médicament. Le peptide de translocation cellulaire-tissulaire activé par une cible pour complexe de médicaments à stratégie de composé imperméable de l'invention permet au peptide de présenter une sélectivité cible permettant d'obtenir des images de qualité élevée et d'excellents effets curatifs, et inhibe la distribution non spécifique du complexe dans le corps pour minimiser les effets secondaires et maximiser les effets de diagnostic. En conséquence, le peptide de l'invention peut être utilisé avantageusement pour traiter des maladies.

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