Targeted alpha particle therapy using actinium-225 conjugates

Details Targeted alpha particle therapy using actinium-225 conjugates Targeted alpha particle therapy using actinium-225 conjugates

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 257/02 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 16/00 (2006.01) C07K 16/30 (2006.01)

Patent

CA 2422291

The present invention provides functionalized chelants and a method of treating cancerous cells with alpha particles comprising the step of administering a pharmacologically effective dose of an 225Ac conjugate comprising a functionalized chelant R is independently CHQCO2X; Q is independently hydrogen; C1-C4 alkyl or (C1-C2 alkyl) phenyl; X is independently hydrogen; benzyl or C1-C4 alkyl; Z1 is (CH2)nY where n is 1-10 and Y is an electrophilic or nucleophilic moiety and Z2 is R; or, alternatively, Z1 is hydrogen and Z2 is a peptide linker composed of 1-10 amino acids; said Y or said peptide linker covalently attached to an antibody or fragment thereof, or other biologic molecule; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, complexed with 225Ac. These biologic molecule binds to cancerous cells and 225Ac or its daughters emit alpha particles into said cancerous cells effecting treatment.

La présente invention concerne des chélateurs fonctionnalisés et un procédé de traitement de cellules cancéreuses au moyen de particules alpha comportant l'étape d'administration d'une dose efficace sur le plan pharmacologique d'un conjugué ?225¿Ac comportant un chélateur fonctionnalisé. R est indépendamment CHQCO¿2?X ; Q est indépendamment hydrogène ; alkyle C1-C4 ou (alkyl C1-C2) phényle ; X est indépendamment hydrogène ; benzyle ou alkyle C1-C4 ; Z1 est (CH¿2?)¿n?Y où n est compris entre 1 et 10 et Y est un groupe caractéristique électrophile ou nucléophile et Z2 est R ; ou, comme alternative, Z1 est hydrogène et Z2 est un lieur peptidique composé de 1 à 10 aminoacides ; ledit Y ou ledit lieur peptidique est fixé par covalence à un anticorps ou à un fragment de celui-ci, ou à une autre molécule biologique. Le procédé de l'invention peut consister en l'administration d'un sel d'un tel chélateur acceptable sur le plan pharmaceutique, complexé avec ?225¿Ac. Cette molécule biologique se lie à des cellules cancéreuses et ?225¿ Ac ou ses filles émettent des particules alpha à l'intérieur desdites cellules cancéreuses, effectuant ansi le traitement.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Targeted alpha particle therapy using actinium-225 conjugates does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Targeted alpha particle therapy using actinium-225 conjugates, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Targeted alpha particle therapy using actinium-225 conjugates will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1564330