C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/023 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01)
Patent
CA 2294422
This invention is directed to the (L)-tartaric acid salt of 2-amino-N-{1- (2,4- difluoro-benzyloxymethyl) -2-oxo-2-[3-oxo-3a-pyridin-2-ylmethyl-2- (2,2,2- trifluoroethyl)-2,3,3a, 4,6,7-hexahydro-pyrazolo[4,3-c] pyridin-5-yl]-ethyl} - 2-methyl-propionamide which is a growth hormone secretagogue and as such is useful for increasing the level of endogenous growth hormone. In another aspect, this invention provides certain intermediates which are useful in the synthesis of the foregoing compound. The (L)-tartaric acid salt of the compound of this invention is useful for the treatment and/or prevention of osteoporosis, insulin resistance and other conditions or diseases associated with growth hormone deficiency. The (L)-tartaric acid salt of the compound of the present invention is also useful in treating osteoporosis when used in combination with: a bisphosphonate compound; estrogen, Premarin, and optionally progesterone; an estrogen agonist or antagonist; or calcitonin. Further, the present invention is directed to pharmaceutical compositions. This invention is further directed to methods comprising administering to a human or other animal a combination of an alpha-2 adrenergic agonist and the (L)-tartaric acid salt of the compound of this invention.
La présente invention concerne la forme sel d'acide (L) tartrique du 2-amino-N-{1- (2,4-difluoro-benzylométhyl) -2-oxo-2-[3-oxo-3a-pyridine-2-ylméthyl-2- (2,2,2-trifluoro-éthyl)-2,3,3a, 4,6,7-hexahydro-pyrazolo[4,3-c] pyridine-5-yl]-éthyl} -2-méthyl-propionamide qui est un sécrétagogue d'hormone de croissance et convient en tant que tel pour le relèvement du niveau de l'hormone de croissance endogène. Sous un autre aspect, cette invention concerne certains intermédiaires qui conviennent pour la synthèse du composé pré-cité. La forme sel d'acide (L) tartrique du composé de l'invention convient au traitement et/ou à la prévention de l'ostéoporose, de la résistance insulinique et d'autres états ou affections liés à la déficience en hormone de croissance. La forme sel d'acide (L) tartrique du composé de la présente invention convient également au traitement de l'ostéoporose lorsqu'on l'associe avec un composé de bisphosphonate, avec un oestrogène, de la Prémarine, et éventuellement un progestérone, avec un agoniste ou un antagoniste d'oestrogène, ou avec de la calcitonine. L'invention, qui concerne enfin des compositions pharmaceutiques, concerne aussi des procédés consistant en l'administration, à un humain ou à tout autre animal, d'une combinaison d'un agoniste .alpha.-2 adrénergique avec la forme sel d'acide tartrique du composé de l'invention.
Carpino Philip Albert
Dasilva-Jardine Paul Andrew
Lefker Bruce Allen
Murry Jerry Anthony
Pfizer Products Inc.
Raqualia Pharma Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2014532