C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/715 (2006.01) C08B 37/16 (2006.01)
Patent
CA 2244746
There are described taxanes of general formula (I), wherein Sk may be (i), R1 may be hydrogen or C1-C10 acyl, R2 may be .alpha.-OH or .beta.-OH, R3 may be C1-C10 alkyl, X-substituted phenyl, C1-C10 alkoxy, X may be hydrogen, halogen, -N3 or -CN, and free hydroxy groups in (I) may be functionally modified further by etherification or esterification, and also the .alpha.-, .beta.- and .gamma.-cyclodextrin clathrates thereof, and also compounds of general formula (I) encapsulated with liposomes. The compounds of formula (I) according to the invention, compared with taxol, have an advantageously altered activity profile. In addition to a clearly improved stabilisation of microtubules, the compounds of formula (I) demonstrate an additional influence on the polymerisation of tubulin.
On décrit des taxanes possédant la formule générale (I) dans laquelle Sk peut avoir la formule (i), R?1¿ peut représenter hydrogène ou acyle C¿1?-C¿10?, R?2¿ peut représenter .alpha.-OH ou .beta.-OH, R?3¿ peut représenter alkyle C¿1?-C¿10?, phényle substitué par X, alcoxy C¿1?-C¿10?, X peut représenter hydrogène, halogène, -N¿3? ou -CN, et les groupes hydroxy libres de la formule (I) peuvent être ultérieurement modifiés de manière fonctionnelle par éthérification ou estérification. On décrit également des clathrates d'.alpha.-, .beta.- et .gamma.-cyclodextrine de ces composés, de même que des composés de la formule générale (I) encapsulés dans des liposomes. Les composés de la formule (I) de l'invention, par comparaison avec le taxol, présentent un profil d'activité avantageusement modifié. Outre le fait qu'ils présentent une meilleure stabilisation des microtubules, ces composés de la formule (I) possèdent une influence supplémentaire sur la polymérisation de la tubuline.
Graf Hermann
Klar Ulrich
Neef Gunter
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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