Taxoid conjugates as antimitotic and antitumor agents

Details Taxoid conjugates as antimitotic and antitumor agents Taxoid conjugates as antimitotic and antitumor agents

A - Human Necessities

61

K

A61K 47/48 (2006.01) C07D 305/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 493/04 (2006.01) C07H 15/26 (2006.01) C07H 17/02 (2006.01)

Patent

CA 2423483

Compounds according to formula (I): T1-L-T2, wherein T1 is a taxoid group, preferably of Formula (II): wherein R1 is C6H5; R2 is O; L is a linking group; and T2 is a substituent selected from the group consisting of epipodophyllotoxin, amsacrine, ellipticine, anthracycline antibiotic, mitoxantrone, and colchicine groups, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are provided herein. The compounds are useful in, among other things, treating tumors or cancer in subjects in need thereof, inducing cellular differentiation, and inhibiting cellular mitosis.

L'invention concerne des composés correspondant à la formule (I), ainsi que des sels de ceux-ci, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule (I), T¿1?-L-T¿2?, T¿1? représente un groupe taxoïde, de préférence correspondant à la formule (II) dans laquelle R¿1? représente C¿6?H¿5?, R¿2? représente O, L représente un groupe de liaison et T¿2? représente un substituant choisi dans le groupe constitué par épipodophyllotoxine, amsacrine, ellipticine, anthracycline antibiotique, mitoxantrone, et des groupes colchicine. Ces composés sont utiles, entre autres, pour traiter des tumeurs ou le cancer chez des sujets nécessitant un tel traitement, car ils induisent une différenciation cellulaire et inhibent la mitose cellulaire.

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