Taxol enhancer compounds

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 327/56 (2006.01) A61K 31/337 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 209/42 (2006.01) C07D 209/44 (2006.01) C07D 213/83 (2006.01) C07D 261/18 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01) C07D 333/68 (2006.01) A45D 8/00 (2006.01)

Patent

CA 2454120

One embodiment of the present invention is a compound represented by Structural Formula (I) wherein Y is a covalent bond of a substituted or unsubstituted straight chained hydrocarbyl group. In addition, Y, taken together with both >C=Z groups to which it is bonded, is a substituted or unsubstituted aromatic group. Preferably, Y is a covalent bond or -C(R7R8)-. R1 is an aliphatic group, a substituted aliphatic group, a non-aromatic hetereocyclic group, or a substituted non-aromatic hetereocyclic group, R2-R4 are independently -H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, a non- aromatic hetereocyclic group, a substituted non-aromatic hetereocyclic group, an aryl group or a substituted aryl group, or R1 and R3 taken together with the carbon and nitrogen atoms to which they are bonded, and/or R2 and R4 taken together with the carbon and nitrogen atoms to which they are bonded, form a non-aromatic heterocyclic ring optionally fused to an aromatic ring. R5-R6 are independently -H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aryl group or a substituted aryl group. R7 and R8 are each independently -H, an aliphatic or substituted aliphatic group, or R7 is -H and R8 is a substituted or unsubstituted aryl group, or, R7 and R8, taken together, are a C2-C6 substituted or unsubstituted alkylene group. Z is =0 or =S. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compound of the present invention and a pharmaceutically acceptable carrier or diluent.

L'invention porte dans l'un de ses aspects sur un composé de formule structurelle (I) dans laquelle: Y est une liaison covalente d'un groupe hydrocarbyle à chaîne droite substitué ou non substitué. De plus, Y, pris ensemble avec les deux groupes >C=Z auxquels il est fixé est un groupe aromatique substitué ou non substitué, et, de préférence, une liaison covalente ou -C(R¿7?R¿8?)-; R¿1? est un groupe aliphatique, un groupe aliphatique substitué, un groupe non aromatique hétérocyclique, ou un groupe non aromatique hétérocyclique substitué; R¿2?-R¿4? sont indépendamment -H, un groupe aliphatique, un groupe aliphatique substitué, un groupe non aromatique hétérocyclique, un groupe non aromatique hétérocyclique substitué, un groupe aryle ou un groupe aryle substitué, ou R¿1? et R¿3? pris ensemble avec les atomes de carbone et d'azote auxquels ils sont liés, et/ou R¿2? et R¿4? pris ensemble avec les atomes de carbone et d'azote auxquels ils sont liés forment un cycle non aromatique hétérocyclique facultativement fusionné avec un cycle aromatique; R¿5?-R¿6? sont indépendamment -H, un groupe aliphatique, un groupe aliphatique substitué, un groupe aryle ou un groupe aryle substitué; R¿7? et R¿8? sont chacun indépendamment -H, un groupe aliphatique ou aliphatique substitué ou R¿7? est -H et R¿8? est un groupe aryle substitué ou aryle non substitué, ou R¿7? et R¿8?, pris ensemble, sont un groupe alkylène C2-C6 substitué ou non substitué; et Z est =0 ou =S. L'invention porte également sur des préparations pharmaceutiques comprenant le composé de la présente invention et sur un excipient ou un diluant pharmacocompatible.

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