A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/08 (2006.01)
Patent
CA 2443273
Improved sst-receptor binding peptidic ligands for diagnostic and therapeutic applications in nuclear medicine are provided. The improved ligands contain either natural or unnatural amino acids or peptidomimetic structures that are modified at either the N-terminal or the C-terminal end or at both termini, a carbohydrate unit and a chelator or prosthetic group to provide a complexation of a radioisotope binding or holding the radioisotope. The sst- or SSTR- receptor binding peptidic ligands may also contain one or more multifunctional linker units optionally coupling the peptide, and/or the sugar moiety and/or the chelator and/or the prosthetic group. Upon administering the ligand to a mammal through the blood system the ligand provides improved availability, clearance kinetics, sst-receptor targeting and internalization over the non- carbohydrated ligands.
L'invention concerne des améliorations apportées à des ligands peptidiques se liant à des récepteurs de sst, destinés à des applications diagnostiques et thérapeutiques en médecine nucléaire. Ces ligands améliorés contiennent des acides aminés naturels ou synthétiques ou des structures peptidomimétiques qui sont modifiés au niveau de l'extrémité N-terminale ou C-terminale ou des deux terminaux, une unité glucidique et un chélateur ou un groupe prosthétique permettant d'obtenir une complexation d'un radio-isotope liant ou retenant le radio-isotope. Ces ligands peptidiques se liant à des récepteurs de sst ou SSTR peuvent aussi contenir une ou plusieurs unités de liaison multifonctionnelles couplant éventuellement le peptide et/ou la fraction glucidique et/ou le chélateur et/ou le groupe prosthétique. Lorsque ce ligand est administré à un mammifère par l'intermédiaire du système sanguin, il présente des caractéristiques améliorées en terme de disponibilité, de cinétique de clairance, de ciblage des récepteurs de sst et d'internalisation par rapport aux ligands ne contenant pas de glucides.
Schottelius Margret
Schwaiger Markus
Wester Hans-Jurgen
Mallinckrodt Inc.
Mallinckrodt Llc
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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