C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01)
Patent
CA 2524253
Template-fixed .beta.-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 12, 14 or 18 .alpha.-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid), are Gly, NMeGly, Pro or Pip, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have CXCR4 antagonizing properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients; or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity; or for treating immuno suppression; or during apheresis collections of peripheral blood stem cells. These .beta.-hairpin peptidornimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
L'invention concerne des peptidomimétiques en épingle à cheveux .beta. fixés sur une matrice représentés par la formule générale (I), dans laquelle Z représente une chaîne fixée sur une matrice de 12, 14 ou 18 résidus d'acides aminés a qui, en fonction de leur position dans la chaîne (comptés à partir l'acide aminé à terminaison N) sont Gly, NMeGly, Pro ou Pip, ou de certains types qui, de même que les autres symboles de la formule susmentionnée, sont définis dans le descriptif et les revendications, ainsi que des sels de ceux-ci. Ces peptidomimétiques possèdent des propriétés d'antagonisme à CXCR4 et peuvent être utilisés pour prévenir des infections du VIH chez des individus sains ou pour ralentir et stopper la progression virale chez des patients infectés. Ces peptidomimétiques peuvent être également utilisés dans les cas où le cancer est à médiation par ou une conséquence de l'activité du récepteur CXCR4, ou lorsque des maladies immunologiques sont à médiation par ou une conséquence de l'activité du récepteur CXCR4, ou pour traiter l'immunosupression ou encore durant des prélèvements par aphérèse de cellules sanguines souches périphériques. Ces peptidomimétiques en épingle à cheveux .beta. peuvent être fabriqués selon un procédé basé sur une stratégie synthétique de phase solide et solution mélangées.
Demarco Steven J.
Gombert Frank
Henze Heiko
Lociuro Sergio
Ludin Christian
Blake Cassels & Graydon Llp
Polyphor Ag
Universitaet Zuerich
LandOfFree
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