C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01)
Patent
CA 2598360
Templates-fixed .beta.-hairpin peptidomimetics of the general formulae (I), wherein Z is a chain of 11 .alpha.-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid) are Gly, or Pro, or Pro(4NHCOPhe), or of certain types which , as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to inhibit proteases, in particular serine proteases, especially Cathepsin G or Elastase or Tryptase. These .beta.-hairpin peptidomimetics can be manufactured by processes which are based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
L~invention concerne des peptidomimétiques en épingle à cheveux .beta. fixés sur matrice répondant aux formules générales (I), dans lesquelles Z est une chaîne de 11 résidus acides .alpha.-aminés, lesquels, en fonction de leur position dans la chaîne (en comptant à partir de l~acide aminé N-terminal) sont Gly, ou Pro, ou Pro(4NHCOPhe), ou sont de certains types lesquels, de même que les autres symboles de la formule ci-dessus, sont définis dans la description et les revendications ; ainsi que leurs sels. Lesdits peptidomimétiques, ont la propriété d~inhiber les protéases, en particulier de type sérine, particulièrement la Cathépsine G ou l~Elastase ou la Tryptase. Ces peptidomimétiques en épingle à cheveux .beta. peuvent être préparés via des procédés utilisant une stratégie de synthèse mixte en phase solide et en solution.
Demarco Steven J.
Gombert Frank
Henze Heiko
Jung Francoise
Ludin Christian
Blake Cassels & Graydon Llp
Polyphor Ltd.
Universitat Zurich
LandOfFree
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