C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/10 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01)
Patent
CA 2676865
Template-fixed .beta.-hairpin peptidomimetics of the general formula (I) wherein Z is a template-fixed chain of 4 .alpha.-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting from the N-terminal amino acid) are Gly, or of certain types which, as the remaining symbols in the above formula, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to agonize or to antagonize GPCR receptors such as CXCR3, urotensin and CCR10. They can be used as medicaments to treat or prevent diseases such as cardiovascular disorders, dermatological disorders, endocrine system and hormone disorders, metabolic diseases, inflammatory diseases, neurological diseases, respiratory diseases, haematological diseases and cancer. These .beta.-hairpin peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
La présente invention concerne des peptidomimétiques en épingle à cheveux .beta. représentés par la formule générale (I), et certains de leurs sels. Dans cette formule, Z est une chaîne de 4 restes d'acide aminé .alpha. fixée à une matrice qui, en fonction de la position des restes dans la chaîne (comptés en partant de l'acide aminé de terminaison N) sont Gly, ou de certains types qui, ainsi que les symboles restants dans la formule ci-dessus, sont tels que définis dans la description et les revendications. Ces peptidomimétiques ont la propriété d'être des agonistes ou des antagonistes de récepteurs GPCR tels que CXCR3, l'urotensine et CCR10. Ils conviennent comme médicaments en traitement ou prévention d'affections telles que les troubles cardiovasculaires, dermatologiques, hormonaux et endocriniens, des maladies métaboliques, inflammatoires, neurologiques, respiratoires, hématologiques et le cancer. Ces peptidomimétiques en épingle à cheveux .beta. se prêtent à une fabrication selon un processus à base de stratégie de synthèse mixte phases solide et solution.
Bisang Christian
Demarco Steve J.
Gombert Frank
Henze Heiko
Jung Francoise
Blake Cassels & Graydon Llp
Polyphor Ltd.
LandOfFree
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