C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2466591
Template-fixed .beta.-hairpin peptidomimetics of the general formulae (1), wherein Z is a template-fixed chain of 7 to 11 .alpha.-amino acid residues which, depending on their positions in the chain (counted starting formteh N- terminal amino acid) are Gly, or Pro, or of certain types which, as the remaining symbols in the aove formulae, are defined in the description and the claims, and salts thereof, have the property to inhibit proteases, in particular serine proteases. These .beta.-hairpin peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.
L'invention concerne les peptidomimétiques formant une structure en épingle à cheveu .beta., fixés sur une matrice, représentés par la formule générale (I), dans laquelle Z représente une chaîne de 7 à 11 résidus d'acides aminés .alpha. qui, selon leur positions dans la chaîne (à partir de l'acide aminé N terminal) sont Gly, ou Pro, ou représentent certains types qui, de même que les symboles restants de la formule ci-dessus, sont définis dans le descriptif et dans les revendications, et des sels de ceux-ci. Ces peptidomimétiques ont la propriété d'inhiber les protéases, en particulier les protéases à sérine. Ces peptidomimétiques à structure en épingle à cheveu .beta., peuvent être préparés au moyen d'un procédé fondé sur une stratégie de synthèse mixte comprenant une phase solide et une phase solution.
Descours Anne
Obrecht Daniel
Robinson John Anthony
Blake Cassels & Graydon Llp
Polyphor Ltd.
Universitaet Zuerich
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2082879