C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/6581 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01) C07C 229/16 (2006.01) C07D 257/10 (2006.01) C07D 285/00 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07F 9/38 (2006.01) C07F 13/00 (2006.01)
Patent
CA 2284653
The present invention provides for substituted metal chelating compounds in which at least two of the chelating atoms are nitrogen which are directly attached to aromatic rings and one or more of those nitrogen atoms has attached thereto a substituent other than hydrogen, and methods for making and using these compounds. Another aspect of the invention provides for the use of the chelation compounds described above in methods for diagnostic and therapeutic purposes. A diagnostic method is described for detecting the presence or absence of a target site within a mammalian host. This method comprises providing to cells a diagnostically effective dose of a compound of the present invention which contains a metal radionuclide, such as 99m Tc and/or 111In, and detecting the biodistribution of the radionuclide. A therapeutic method is described for delivering a radionuclide, such as 186Re/188Re, 90Y, and 153Sm, to a target site within a mammalian host. This method comprises providing to cells a therapeutically effective dose of a chelate compound of the present invention.
La présente invention concerne des composés chélatants métalliques substitués, dans lesquels au moins deux des atomes chélatants sont des atomes d'azote directement liés à des noyaux aromatiques, et un ou plusieurs de ces atomes d'azote est lié à un substituant autre que de l'hydrogène. L'invention concerne des procédés de fabrication et d'utilisation de ces composés. Un autre aspect de l'invention concerne l'utilisation des composés chélatants décrits plus haut dans des procédés utiles à des fins diagnostiques et thérapeutiques. Une méthode diagnostique visant à détecter la présence ou l'absence d'un site cible dans un hôte mammifère est décrite. Cette méthode comporte les étapes consistant à fournir aux cellules une dose, efficace d'un point de vue diagnostique, d'un composé de la présente invention contenant un radionucléide métallique, tel que <99m>Tc et/ou <111>In; et détecter la biodistribution du radionucléide. Un procédé thérapeutique visant à administrer un radionucléide, tel que <186>Re/<188>Re, <90>Y, et <153>Sm, à un site cible dans un hôte mammifère est décrit. Ce procédé comporte l'administration à des cellules d'une dose thérapeutiquement efficace d'un composé chélaté de la présente invention.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Neorx Corporation
Poniard Pharmaceuticals Inc
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1810182