Tetracyclic derivatives, process of preparation and use

Details Tetracyclic derivatives, process of preparation and use Tetracyclic derivatives, process of preparation and use

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2181377

A compound of formula (I) and salts and solvates thereof, in which: R0 represents hydrogen, halogen or C1-6 alkyl; R1 represents hydrogen, C1-6alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, haloC1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cycloalkylC1- 3alkyl, arylC1-3alkyl or heteroarylC1-3alkyl; R2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan and pyridine or an optionally substituted bicyclic ring (a) attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms and wherein the fused ring (A) is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; and R3 represents hydrogen or C1-3 alkyl, or R1 and R3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and selective inhibitor of cyclic guanosine 3',5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders.

L'invention concerne un composé de la formule (I) et des sels et des solvates dudit composé, dans laquelle R?0¿ désigne hydrogène, halogène ou alkyle C¿1-6?; R?1¿ désigne alkyle C¿1-6?, alkényle C¿2-6?, alkynyle C¿2-6?, haloalkyle C¿1-6?, cycloalyle C¿3-8?, cycloalkyle C¿3-8? alkyle C¿1-3?, arylalkyle C¿1-3? ou hétéroarylalkyle C¿1-3?; R?2¿ désigne un composé monocyclique aromatique éventuellement substitué sélectionné dans le benzène, le tiophène, le furane et la pyridine ou un composé bicyclique éventuellement substitué (a) lié au reste de la molécule par l'intermédiaire d'un des atomes de carbone du composé cyclique benzène et où le composé cyclique à 5 ou 6 chaînons à anneaux condensés peut être saturé ou partiellement ou totalement insaturé et comprend des atomes de carbone et éventuellement un ou deux hétéroatomes sélectionnés dans l'oxygène, le soufre et l'azote; et R?3¿ désigne hydrogène ou alkyle C¿1-3?, ou R?1¿ et R?3¿ désignent conjointement un alkyle à 3 ou 4 chaînons ou une chaîne alkényle. Un composé de la formule (I) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase spécifique de l'acide guanosine 3', 5' monophosphate cyclique (PDE spécifique de GMPc), s'utilisant dans une variété de domaines thérapeutiques où cette inhibition est nécessaire, et même dans le traitement des troubles cardio-vasculaires.

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