C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01)
Patent
CA 2226759
A compound of formula (I) and salts and solvates thereof, in which R0 represents hydrogen, halogen or C1-6alkyl; R1 is selected from the group consisting of: (a) hydrogen; (b) C1-6alkyl optionally substituted by one or more substituents selected from phenyl, halogen, -CO2Ra and -NRaRb; (c) C3- 6cycloalkyl; (d) phenyl; and (e) a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing at least one heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulphur, and being optionally substituted by one or more C1-6alkyl, and optionally linked to the nitrogen atom to which R1 is attached via C1-6alkyl; R2 is selected from the group consisting of: (f) C3-6cycloalkyl; (g) phenyl optionally substituted by one or more substituents selected from -ORa, -NRaRb, halogen, hydroxy, trifluoromethyl, cyano and nitro; (h) a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing at least one heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulphur; and (i) a bicyclic ring (1) attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms and A is a 5- or 6-membered heterocyclic ring as defined in point (h); and Ra and Rb independently represent hydrogen or C1-6alkyl. A compound of the present invention is a potent and selective inhibitor of cGMP specific PDE having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) ainsi que ses sels et solvates. Dans cette formule, R?0¿ représente un hydrogène, halogène ou alkyle C¿1?-C¿6?; R?1¿ appartient au groupe constitué de: (a) hydrogène; (b) alkyle C¿1?-C¿6? éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi phényle, halogène, -CO¿2?R?a¿ et -NR?a¿R?b¿; (c) cycloalkyle C¿3?-C¿6?; (d) phényle; et (e) un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant au moins un hétéroatome choisi parmi oxygène, azote et soufre et étant éventuellement substitué par un ou plusieurs alkyle C¿1?-C¿6? et éventuellement lié à l'atome d'azote auquel R?1¿ est fixé par l'intermédiaire d'alkyle C¿1?-C¿6?; R?2¿ appartient au groupe constitué des: (f) C¿3?-C¿6?cycloalkyle; (g) phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi -OR?a¿, -NR?a¿R?b¿, halogène, hydroxy, trifluorométhyle, cyano et nitro; (h) un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant au moins un hétéroatome choisi parmi oxygène, azote et soufre; (i) un noyau bicyclique représenté par la formule (1) fixé au reste de la molécule par l'un des atomes de carbone du noyau carbone, A étant un noyau hétérocyclique à 5 ou 6 branches défini au point (h); et R?a¿ et R?b¿ représentent indépendamment l'un de l'autre un hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿6?. Constituant un inhibiteur puissant et sélectif de la guanosine cyclique 3',5'-monophosphate spécifique phosphodiestérase (cGMP spécifique PDE), un composé de la présente invention convient particulièrement à l'emploi dans de multiples domaines thérapeutiques où une telle inhibition présente un caractère bénéfique.
Daugan Alain Claude-Marie
Labaudiniere Richard Frederic
Icos Corporation
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1838397