C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 295/084 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01)
Patent
CA 2739877
The invention discloses 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivatives and their use as antidepressants. The derivatives of the present invention have triple inhibition effect on the reuptake of 5-HT, NA and DA, and can be administrated to the patients in need thereof in form of composition by route of oral administration, injection and the like. Compared with clinically currently used dual targets antidepressants (such as venlafaxine), said derivatives may have stronger antidepression effect, broader indications, faster onset and lower neurotoxicity and side reaction; and said derivatives have stronger antidepression activity, lower toxicity, higher bioavailability, longer half life and better druggablity, compared with aryl alkanol piperazine derivatives and optical isomers thereof disclosed in prior art. The 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivative is the free alkali or its salt of a compound of formula below: (see above formula)
L'invention porte sur les dérivés de 1-butyl-2-hydroxyaralkylpipérazine et sur leurs utilisations comme médicament antidépresseur. Les dérivés ont trois effets inhibiteurs sur la recapture de 5-HT, NA et DA. Les dérivés peuvent être pris oralement par le patient ayant besoin dudit traitement ou être injectés à celui-ci. Par comparaison avec un médicament de traitement de la dépression disponible ayant un double effet en clinique, tel que la venlafaxine, les dérivés peuvent avoir plus de disponibilité, des utilisations plus larges, un effet plus rapide, une plus faible toxicité et moins d'effet secondaire sur les nerfs. Par comparaison avec les composés de pipérazine et d'alcool aralkylique de létat de la technique et les isomères optiques de ceux-ci, les présents composés peuvent avoir plus de disponibilité contre la dépression, une plus faible toxicité, une biodisponibilité supérieure, une demi-vie plus longue et permettre une fabrication de médicament plus facile. Les dérivés de 1-butyl-2-hydroxyaralkylpipérazine sont les bases libres ou les sels des composés suivants représentés par la formule générale.
Jin Hua
Li Jianqi
Lv Na
Weng Zhijie
Zheng Yongyong
Cspc Zhongqi Pharmaceutical Technology (shijiazhuang) Co. Ltd.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
Shanghai Institute Of Pharmaceutical Industry
LandOfFree
The 1-butyl-2-hydroxyaralkyl piperazine derivatives and the... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with The 1-butyl-2-hydroxyaralkyl piperazine derivatives and the..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and The 1-butyl-2-hydroxyaralkyl piperazine derivatives and the... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1651993