C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/68 (2006.01)
Patent
CA 2418320
ET-743 is a small molecular weight compound with antineoplastic activity that inhibits the ability of the nuclear receptor SXR to trans activate gene transcription from SXR regulated response elements. The nuclear receptor SXR has been identified as a receptor that activates transcription of the mdr1 gene and thus increases multidrug resistance in cells. The interaction of SXR with the mdr1 gene and ET-743 provide a set of physiological mechanisms which can be exploited to identify novel inhibitors of SXR activation and mdr1 gene transcription and thus novel agents which exhibit an antineoplastic effect against tumor cells either alone or when coadministered with another antineoplastic agent.
L'agent ET-743 est un composé de faible poids moléculaire dont l'activité anti néoplasique inhibe la capacité du récepteur nucléaire SXR de trans-activer la transcription génique à partir des éléments de réponse régulés par SXR. Le récepteur nucléaire SRX a été identifié comme un récepteur qui active la transcription du gène <i>mdr1</i> et qui augmente ainsi la résistance à de multiples médicaments dans les cellules. L'interaction de SRX avec le gène <i>mdr1</i> et avec l'agent ET-743 présente un ensemble de mécanismes physiologiques qui peuvent être exploités pour identifier de nouveau inhibiteurs de l'activation SXR et de la transcription du gène <i>mdr1</i>, et par là même, de nouveaux agents qui présentent un effet contre les cellules tumorales, qu'ils soient administrés seuls ou avec un autre agent anti néoplasique.
Dussault Isabelle
Forman Barry M.
City Of Hope
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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