A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/13 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 31/138 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61K 31/4704 (2006.01) A61K 31/5355 (2006.01) A61K 31/78 (2006.01) A61K 47/00 (2006.01)
Patent
CA 2354765
Beta blockers are used as topical ophthalmic preparation for reducing Intra Ocular Pressure. B-blocker used for this purpose include timolol, levobunolol, carteolol, metipranalol. They reduce the aqueous production and thereby reduce I.O.P. They are commonly used as drops. Efficacy of topical B-blockers is dependent on concentration of drug in formulation. However, increasing the concentration of drug beyond approved dosage forms does not increase the efficacy significantly e.g. Timolol 0.5% has identical pressure lowering capacity as 1% Timolol. The attempts to improve pressure reduction efficiency of B-blockers has not met with success so far. The sustained release formulation of Timolol (Timolol XE) has resulted in amount of drug to achieve same therapeutic effect. However, none of the formulation has improved efficacy of drug for reducing I.O.P. The present invention relates to the process of manufacturing such formulation of B-blocker which improves its I.O.P lowering effect. The formulation so prepared is non-irritating and well tolerated. The process of manufacturing new formulation with improved efficacy involves use of carboprolol and preservative. The timolol 0.5% gel formulated using process was evaluated in normal as well as glaucomatous eyes. The reduction in I.O.P. is found to be approx. 15% more than found with drops in normal individuals. Similar findings are also observed in glaucomatous eyes.
On utilise des bêta-bloquants comme préparation ophtalmique locale afin de réduire la pression intraoculaire. Le bêta-bloquant utilisé pour ce faire contient du timolol, lévobunolol, cartéolol, métipranolol. Ils réduisent la production aqueuse et par conséquent réduisent la pression intraoculaire. Ils sont utilisés habituellement sous la forme de gouttes. L'efficacité des bêta-bloquants à usage local dépend de la concentration du médicament dans la formulation. Toutefois, l'augmentation de la concentration du médicament au-delà de formes galéniques approuvées n'augmente pas sensiblement l'efficacité, par exemple 0,5 % de timolol présente une capacité d'abaissement de pression identique à 1 % de timolol. Les tentatives d'améliorer l'efficacité de réduction de pression des bêta-bloquants n'ont pas été à ce jour couronnées de succès. La formulation à libération prolongée de Timolol (Timolol XE) s'est traduit par une dose de médicament permettant d'obtenir le même effet thérapeutique. Toutefois, aucune formulation n'a amélioré l'efficacité du médicament pour réduire la pression intraoculaire. La présente invention a trait au procédé de fabrication de cette formulation de bêta-bloquant améliorant son effet d'abaissement de la pression intraoculaire. La formulation ainsi préparée est non irritante et bien tolérée. Le procédé de fabrication de la nouvelle formulation présentant une meilleure efficacité consiste à utiliser du carboprolol et un conservateur. Le gel à 0,5 % de timolol formulé selon ce procédé a été évalué dans des yeux normaux et des yeux glaucomateux. La réduction de la pression intraoculaire observée est d'approximativement 15 % supérieure à celle observée avec des gouttes chez des individus normaux. Les mêmes résultats ont été observés dans des yeux glaucomateux.
Borden Ladner Gervais Llp
Khamar Bakulesh Mafatlal
LandOfFree
The process for manufacturing formulation of topical beta... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with The process for manufacturing formulation of topical beta..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and The process for manufacturing formulation of topical beta... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1889614