A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/55 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2467097
The invention concerns a novel histamine receptor antagonist and the use of an histamine receptor antagonist for the reduction of intracranial pressure (ICP), in particular for the prevention and treatment of elevated intracranial pressure and/or secondary ischaemia, in particular caused by brain injury, more in particular caused by traumatic (TBI) and non-traumatic brain injury. The novel compounds comprise compounds according to the general Formula (I) the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof. In particular, the preferred compound is 3-[2-[4-(11,12-dihydro-6H- benzimidazo[2,1-b][3]benzazepin-6-yl)-2-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]ethyl]- 2,10-dimethyl pyrimido[1,2-a]benzimidazol-4(10H)-one, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts thereof, the stereochemically isomeric forms thereof and the N-oxide form thereof. Also claimed is the novel use of commercially available histamine H1-and H2-receptor antagonists for the reduction of intracranial pressure (ICP).
L'invention concerne un nouvel antagoniste d'un récepteur de l'histamine et l'utilisation d'un récepteur de l'histamine pour la diminution de la pression intracrânienne (ICP), en particulier pour la prévention et le traitement de la pression intracrânienne élevée et/ou l'ischémie secondaire, provoquée notamment par une lésion cérébrale, et en particulier par une lésion cérébrale traumatique (TBI) ou non traumatique. Lesdits nouveaux composés comprennent des composés de formule (I), les sels d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, les formes isomères stéréochimiques de ceux-ci ainsi que leur forme N-oxyde. En particulier, le composé préféré est 3-[2-[4-(11,12-dihydro-6<I>H</I>-benzomidazo[2,1-b][3]benzazépin-6-yl)-2-(phénylméthyl)-1-pipéridinyl]éthyl]-2,10-diméthylpyrimido[1,2-a]benzimidazol-4(10<I>H</I>)-one, les sels d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, les formes isomères stéréochimiques de ceux-ci ainsi que leur forme N-oxyde. L'invention concerne également une utilisation nouvelle d'antagonistes de récepteurs de l'histamine H2 et H1 disponibles dans le commerce et utiles pour la réduction de la pression intracrânienne (ICP).
Alcazar-Vaca Manuel Jesus
Bartolome-Nebreda Jose Manuel
Fernandez-Gadea Francisco Javier
Gomez-Sanchez Antonio
Janssens Frans Eduard
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
The use of anti-histaminics for acute reduction of elevated... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with The use of anti-histaminics for acute reduction of elevated..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and The use of anti-histaminics for acute reduction of elevated... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1898356