The use of steroids having a phenolic a-ring structure for...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 31/575 (2006.01)

Patent

CA 2176370

The present invention pertains to new pharmaceutical preparations for prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage, consisting of steroids with phenolic A-ring structure-except the esterogens estradiol, estrone, estrione and their 2-hydroxy derivates as well as the steroids with cyclic substituents or with am amino group at the terminal C atom of the aliphatic C-17 side chain-and of pharmaceutical adjuvants. These preparations are characterized by a high-level inhibiting action against cell and tissue changes, such as lipid peroxidation and the oxidation of low density lipoprotein (LPL) cholesterol, caused by reactive oxygen species (ROS), free oxygen radicals and other forms of radical; these preparations thus prevent irreversible membrane and endothelial damage resulting therefrom. They therefore contribute to improving the prophylaxis and therapy of radical-induced damage such as that caused by oxygen radicals and/or ROS.

L'invention concerne de nouvelles préparations pharmaceutiques utilisées dans la prophylaxie et le traitement de lésions cellulaires induites par des radicaux, qui comprennent des stéroïdes de structure phénolique à cycle A, à l'exception de l'oestradiol, l'oestrone, l'oestrion et leurs dérivés 2-hydroxy ainsi que des stéroïdes comportant des substituants cycliques ou un groupe amino sur l'atome de C terminal de la chaîne latérale aliphatique à 17 atomes de C, et des additifs pharmaceutiques. Ces préparations se caractérisent par un pouvoir d'inhibition important sur les modifications cellulaires et tissulaires induites par une espèce d'oxygène réactif (ROS), des radicaux libres d'oxygène et d'autres formes de radicaux, telles que la peroxydation lipidique et l'oxydation du cholestérol à lipoprotéines de basse densité et permettent de ce fait d'éviter les lésions membraneuses et endothéliales irréversibles ainsi induites. Ces préparations contribuent à assurer une meilleure prophylaxie et un meilleur traitement de lésions induites par des radicaux, notamment des radicaux d'oxygène et/ou par une espèce d'oxygène réactif.

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