Therapeutic agent for constipation

Details Therapeutic agent for constipation Therapeutic agent for constipation

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/485 (2006.01) A61K 31/4748 (2006.01) A61K 31/475 (2006.01) A61P 1/10 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01)

Patent

CA 2594987

A therapeutic and/or preventive agent for the constipation induced by a compound having opioid ~ receptor agonistic activity. It contains as an active ingredient a compound having opioid .delta. receptor antagonistic activity, e.g., a compound represented by the formula (I) (wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl(lower alkyl), etc.; R2 and R3 each independently is hydrogen, hydroxy, etc.; R4 is hydrogen, hydroxy, etc. and R5 is hydrogen, provided that R4 and R5 in combination may form -O-, etc.; R6 is hydrogen, lower alkyl, etc.; and (II) is (III) (wherein X is -O-, -N(R10)-, etc.; R7, R8, R9a, and R9b each independently is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxycarbonyl, etc.; r is an integer of 0-5; Y is -CH-, etc.; and Z is a crosslink consisting of 2-5 atoms), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of either.

La présente invention concerne un agent thérapeutique et/ou préventif pour la constipation induite par un composé possédant une activité agoniste sur le récepteur opioïde µ. Cet agent contient en tant que principe actif un composé doté d~une activité antagoniste sur le récepteur opioïde .delta., p. ex. un composé représenté par la formule (I): (I) (dans laquelle R1 est hydrogène, alkyle inférieur, cycloalkyle (alkyle inférieur), etc.; R2 et R3 est chacun indépendamment hydrogène, hydroxy, etc.; R4 est hydrogène, hydroxy, etc. et R5 est hydrogène, à condition que R4 et R5 associés puissent former -O-, etc.; R6 est hydrogène, alkyle inférieur, etc.; et QQ est RR, SS, TT ou UU ( X étant -O-, -N(R10)-, etc.; R7, R8, R9a, et R9b étant chacun indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, alkoxycarbonyle inférieur, etc.; r est un nombre entier compris entre 0 et 5; Y est -CH-, etc.; et Z est une réticulation composée de 2 à 5 atomes), un sel pharmaceutiquement acceptable du composé ou un solvate de l~un ou l~autre de ces deux éléments.

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