Therapeutic agent for osteoporosis and triazepine compound

Details Therapeutic agent for osteoporosis and triazepine compound Therapeutic agent for osteoporosis and triazepine compound

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 255/04 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/02 (2006.01) C07D 409/02 (2006.01) C07D 413/02 (2006.01) C07D 417/02 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 471/14 (2006.01) C07D 487/14 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 495/14 (2006.01)

Patent

CA 2205173

An osteoporosis remedy containing a triazepine compound represented by general formula (I) or a salt thereof as the active ingredient; novel triazepine compounds; and intermediate compounds for producing the same, wherein: R1 represents aryl or heteroaryl; R2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno or lower alkyl; R4 represents hydrogen or halogeno, or R2 and R4 together with the carbon atom to which they are bonded from carbonyl; R3 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, -X-Y (wherein X represents -(CH2)m-, -CO-, -COCH2-, -NH-, -NHCH2-, -CH2NH-, - CH2NHCO-, -OCH2-, -(CH2)nO- or -CH2S; and Y represents halogeno, cycloalkyl, aryl or heteroaryl), etc.; and A represents a benzene or thiophene ring. The compound has such an excellent effect of inhibiting bone resorption that it is useful as an osteoporosis remedy.

L'invention concerne un remède contre l'ostéoporose contenant un composé de triazépine représenté par la formule générale (I), ou bien un sel de celui-ci en tant que principe actif; de nouveaux composés de triazépine ainsi que des composés intermédiaires destinés à leur production. Dans ladite formule R?1¿ représente aryle ou hétéroaryle; R?2¿ représente hydrogène, hydroxy, halogéno ou alkyle inférieur; R?4¿ représente hydrogène ou halogéno, ou R?2¿ et R?4¿, avec l'atome de carbone auquels ils sont liés, forment du carbonyle; R?3¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, cycloalkyle, aryle, hétéroaryle, -X-Y (où X représente -(CH¿2?)¿m?-, -CO-, -COCH¿2?-, -NH-, -NHCH¿2?-, -CH¿2?NH-, -CH¿2?NHCO-, -OCH¿2?-, -(CH¿2?)¿n?O- ou -CH¿2?S; et Y représente halogéno, cycloalkyle, aryle ou hétéroaryle), etc.; et A représente un cycle benzène ou thiophène. Le composé présente un excellent effet d'inhibition de la résorption osseuse utile en tant que remède contre l'ostéoporose.

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