C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/48 (2006.01) A61K 31/397 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 11/14 (2006.01) C07D 205/04 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01)
Patent
CA 2507509
A preventive/therapeutic agent for respiratory diseases which contains as an active ingredient either a compound represented by the following formula (I): (I) wherein A is a group represented by L-W [L is a bond or CH2 and W is oxygen, SOn (n is 0 to 2), or -NR7- (R7 is hydrogen or lower alkyl)]; G1 and G2 each is (CH2)r (r is 0 to 2), provided that when n is 1, then G1 and G2 may be bridged by lower alkylene; Y is lower alkylene or (substituted) benzylidene and Z is a bond or oxygen, provided that when Z is a bond, then Y may form a 5- or 6-membered ring in cooperation with carbon atoms of the benzene ring; R1 is NO2, lower alkoxycarbonyl, (substituted) carbamoyl, (protected) hydroxy, (protected) carboxy, (protected) N-hydroxycarbamoyl, etc.; R2 and R3 each is hydrogen, halogeno, (halogenated) lower alkyl, (halogenated) lower alkoxy, or NO2; R4 and R5 each is hydrogen, halogeno, (halogenated) lower alkyl, CN, lower alkylsulfonyl, etc.; and R6 is hydrogen or lower alkyl) or a salt or solvate of the compound. It has excellent antitussive activity when used as a preventive/therapeutic agent for respiratory diseases such as lung cancer, common cold syndrome, pulmonary tuberculosis, pneumonia, acute bronchitis, and chronic bronchitis.
L'invention concerne un agent de prévention/thérapeutique pour des maladies respiratoires, lequel contient en tant qu'ingrédient actif soit un composé représenté par la formule (I), dans laquelle A représente un groupe représenté par L-W [L représente une liaison ou CH¿2? et W représente oxygène, SO¿n? (n vaut de 0 à 2), ou NR?7¿- (R?7¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur)], G?1¿et G?2¿ représentent chacun (CH¿2?)¿r ?(r vaut de 0 à 2), étant donné que lorsque n vaut 1, alors G?1¿ et G?2¿ peuvent être pontés par un alcoylène inférieur, Y représente alcoylène inférieur ou benzylidène (substitué) et Z représente une liaison ou oxygène, étant donnée que lorsque Z représente une liaison, alors Y peut former un anneau à 5 ou 6 chaînons en coopération avec des atomes de carbone de l'anneau benzène, R?1¿ représente NO¿2?, alcoxycarbonyle inférieur, carbamoyle (substitué), hydroxy (protégé), carboxy (protégé), N-hydroxycarbamoyle (protégé), etc., R?2¿ et R?3¿ représentent chacun hydrogène, halogéno, alkyle inférieur (halogéné), alcoxy inférieur (halogéné), ou NO¿2?, R?4¿ et R?5¿ représentent chacun hydrogène, halogéno, alkyle inférieur (halogéné), CN, alkylsulfonyle inférieur, etc., et R?6¿ représente hydrogène ou alkyl inférieur, soit un sel ou un solvate de ce composé. Cet agent présente une excellente activité antitoussive lorsqu'il est utilisé en tant qu'agent de prévention/thérapeutique pour des maladies respiratoires telles que cancer du poumon, syndrome de la grippe commun, tuberculose pulmonaire, pneumonie, bronchite aiguë, et bronchite chronique.
Akada Yasushige
Matsuura Kazuyuki
Borden Ladner Gervais Llp
Mochida Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1739238