A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/554 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 25/34 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)
Patent
CA 2376023
The present invention provides a method of treating obesity and related conditions such as bulimia, anorexia, snacking, binge eating, non insolin dependent diabetes meltitus, hyperglycaemia, stress, hyperlipidaemia, and to aid to smoking cessation comprising the administration to a mammal, particularly a human, in need thereof of a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) in which: n=0, 1 or 2; R1 and R2 independently represent H or alkyl of 1 to 4 carbon atoms (optionally substituted by one or more halo); R3 and R4 independently represent H or alkyl of 1 to 4 carbon atoms; or together represent a group of formula =NR12 where R12 represents H, hydroxy, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, a phenyl or alkoxy of 1 to 4 carbon atoms; each alkyl, phenyl and alkoxy being optionally substituted with one or more halo; R5 represents: (a) H, (b) alkyl of 1 to 4 carbon atoms, (c) a group of formula-COR13 in which R13 represents H, alkyl of 1 to 4 carbon atoms or phenyl, when R3 and R4 represent H or alkyl (optionally substituted with one or more halo, or (d) or a group of formula -S(O)pR14 in which p=1 or 2 and R14 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms or phenyl, when R3 and R4 represent H or alkyl (optionally substituted with one or more halo); each alkyl and phenyl being optionally substituted with one or more halo; R6 and R7 are each H; R8 to R11 independently represent H, halo, cyano, nitro, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, alkanoyl of 1 to 4 carbon atoms, carboxy, alkanoyloxy of 1 to 4 carbon atoms, carbamoyl (optionally substituted with alkyl of 1 to 4 carbon atoms), or sulphamoyl (optionally substituted with alkyl of 1 to 4 carbon atoms); each alkyl, alkoxy, alkanoyl or alkanoyloxy optionally substituted with one or more halo; their stereoisomers; and pharmaceutically acceptable salts thereof.
Cette invention se rapporte à un procédé servant à traiter l'obésité et les états apparentés et consistant à cet effet à administrer à un mammifère, notamment l'homme, nécessitant un tel traitement une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé représenté par la formule (I), où: n = 0, 1 ou 2; R¿1? et R¿2? représentent séparément H ou alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone (éventuellement substitué par un ou plusieurs halo); R¿3? et R¿4? représentent séparément H ou alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone; ou représentent ensemble un groupe de formule =NR¿12?, où R¿12? représente H, hydroxy, alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone, phényle ou alcoxy ayant 1 à 4 atomes de carbone; chaque alkyle, phényle et alcoxy étant éventuellement substitué par un ou plusieurs halo; R¿5? représente: (a) H, (b) alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone, (c) un groupe de formule -COR¿13?, où R¿13? représente H, alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone ou phényle, lorsque R¿3? et R¿4? représentent H ou alkyle (éventuellement substitué par un ou plusieurs halo), ou (d) un groupe de formule -S(O)¿p?R¿14?, où p = 1 ou 2 et R¿14? représente alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone ou phényle, lorsque R¿3? et R¿4? représentent H ou alkyle (éventuellement substitué par un ou plusieurs halo); chaque alkyle et phényle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs halo; R¿6? et R¿7? représentent chacun H; les éléments R¿8? à R¿11? représentent séparément H, halo, cyano, nitro, alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone, alcoxy ayant 1 à 4 atomes de carbone, alcanoyle ayant 1 à 4 atomes de carbone, carboxy, alcanoyloxy ayant 1 à 4 atomes de carbone, carbamoyle (éventuellement substitué par alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone), ou sulfamoyle (éventuellement substitué par alkyle ayant 1 à 4 atomes de carbone); chaque alkyle, alcoxy, alcanoyle ou alcanoyloxy étant éventuellement substitué par un ou plusieurs halo; leurs stéréo-isomères; et des sels de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique.
Kilpatrick Ian Charles
Knoll Gmbh
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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