Therapeutic agents

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01)

Patent

CA 2173857

Compounds of formula (I) which includes pharmaceutically acceptable salts thereof and stereoisomers thereof in which: R1 represents H or one of the following groups (optionally substituted with one or more of halo, cyano, hydroxy or amino): C1-6alkyl, C1-6alkoxy or C1-6alkanoyl; R2 and R3 independently represent H or one of the following groups (optionally substituted with one or more of halo, cyano, hydroxy or amino): C1-6alkyl, C1- 6alkoxy, C1-6alkanoyl, C1-6alkylthio, C1-6alkylsulphinyl or C1- 6alkylsulphonyl; R4 and R5 independently represent H, C1-6alkyl or R4 and R5 combined together with the carbon atom to which they are attached represent C3- 6cycloalkylidene (each alkyl or cycloalkylidene being optionally substituted with one or more of halo, cyano, hydroxy, amino or C1-6alkyl); and R6, R7 and R8 independently represent H, halo, hydroxy, mercapto, cyano or one of the following groups (optionally substituted with one or more of halo, cyano, hydroxy or amino; and any nitrogen atom being optionally substituted with one or more C1-6alkyl): C1-6alkyl, C1-6alkanoyl, C1-6alkoxy, C2-6alkoxycarbonyl, carboxy, C1-6alkanoyloxy, C1-6alkylthio, C1-6alkylsulphinyl, C1- 6alkylsulphonyl, C1-6alkylsulphonylamino, sulphamoyl, carbamoyl, C2- 6alkylcarbamoyl or C1-6alkanoylamino; have utility in the treatment and/or prophylaxis of seizures, neurological disorders such as epilepsy and/or conditions in which there is neurological damage such as stroke, brain trauma, head injuries and haemorrhage. Racemic compounds of formula (I) in which R1, R2, R3, R4 and R8 are H; R5 is methyl, and either: R6 and R7 are both H, or: R6 is 4-chloro and R7 is H or 2-chloro; are known. Processes for the preparation of compounds of formula (I) are also disclosed.

Composés de formule (I), laquelle comprend également leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique ainsi que leurs stéréoisomères. Dans cette formule, R¿1? représente H ou l'un des groupes suivants (facultativement substitués par un ou plusieurs parmi halo, cyano, hydroxy ou amino) : alkyleC¿1-6?, alcoxyC¿1-6? ou alcanoyleC¿1-6?, R¿2? et R¿3? représentent indépendamment H ou l'un des groupes suivants (facultativement substitués par un ou plusieurs parmi halo, cyano, hydroxy ou amino): alkyleC¿1-6?, alcoxyC¿1-6?, alcanoyleC¿1-6?, alkylthioC¿1-6?, alkylsulfinyleC¿1-6? ou alkylsulfonyleC¿1-6?; R¿4? et R¿5? représentent indépendamment H, alkyleC¿1-6?, ou, combinés ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés, ils représentent cycloalkylidèneC¿3-6? (chaque alkyle ou alkylidène étant facultativement substitué par un ou plusieurs parmi halo, cyano, hydroxy, amino ou alkyleC¿1-6?); et R¿6?, R¿7? et R¿8? représentent indépendamment H, halo, hydroxy, mercapto, cyano, ou l'un des groupes suivants (facultativement substitués par un ou plusieurs parmi halo, cyano, hydroxy ou amino; un atome d'azote quelconque étant facultativement substitué par un ou plusieurs alkyle(s)C¿1-6?): alkyleC¿1-6?, alcanoyleC¿1-6?, alcoxyC¿1-6?, alcoxycarbonyleC¿2-6?, carboxy, alcanoyloxyC¿1-6?, alkylthioC¿1-6?, alkylsulfinyleC¿1-6?, alkylsulfonyleC¿1-6?, alkylsulfonylaminoC¿1-6?, sulfamoyle, carbamoyle, alkylcarbamoyleC¿2-6? ou alcanoylaminoC¿1-6?. On utilise ces composés dans le traitement et/ou la prophylaxie des crises et troubles neurologiques tels que l'épilepsie et/ou les états pathologiques dans lesquels on constate une détérioration neurologique, tels que les ictus, les lésions cérébrales, les traumatismes crâniens et les hémorragies. On connaît également des composés de formule (I) dans laquelle R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿4? et R¿8? sont H; R¿5? est méthyle, et soit : R¿6? et R¿7? sont tous deux H, soit : R¿6? est 4-chloro et R¿7? est H ou 2-chloro. L'invention concerne également des procédés de préparation des composés de formule (I).

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