Therapeutic delivery using compounds self-assembled into...

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01)

Patent

CA 2355696

Therapeutic complexes comprising plural therapeutic compounds self assembled into high axial ratio microstructures are described. The therapeutic complexes satisfy the formula HARM-Th, wherein HARM is a high axial ratio forming material and Th is a therapeutic coupled to or associated with the HARM. The therapeutic complexes also can satisfy the formula HARM- S- Th, wherein S is a spacer. Release of the therapeutic by the complex generally follows either 0- order kinetics or pseudo-first order kinetics. A method for delivering therapeutics to organisms, particularly humans, also is described. The method comprises administering an effective amount of (1) a ligand, such as a therapeutic, self-assembled into a HAR microstructure, or (2) a ligand, such as a therapeutic, coupled to or associated with a material capable of thereafter self-assembling into a high axial ratio microstructure, to the mammal. Nucleic acids are an example of a ligand that can be administered effectively according to this method through noncovalent attachment to the HARM-forming materials.

La présente invention concerne des complexes thérapeutiques comprenant de multiples composés thérapeutiques auto-assemblés en microstructures à taux d'ellipticité élevé. Ces complexes thérapeutiques correspondent à la formule HARM-Th, dans laquelle HARM est un matériau de formation à rapport axial élevé et Th une substance thérapeutique couplée ou associée à celui-ci. Ces complexes thérapeutiques peuvent aussi correspondre à la formule HARM-S-Th, dans laquelle S est un espaceur. La libération de la substance thérapeutique par l'adduit suit généralement une cinétique d'ordre 0 ou une pseudo-cinétique du premier ordre. L'invention concerne aussi une méthode permettant l'apport de substances thérapeutiques à des organismes, en particulier chez l'homme. Cette méthode comprend l'administration au mammifère d'une dose efficace (1) d'un ligand, tel qu'une substance thérapeutique, auto-assemblée pour former une microstructure HAR, ou (2) d'un ligand, tel qu'une substance thérapeutique, couplé ou associé à un matériau capable par la suite de s'auto-assembler pour former une microstructure à rapport axial élevé. Des acides nucléiques sont un exemple de ligand qui peut être administré efficacement selon cette méthode par une fixation non covalente au matériau de formation HARM.

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