C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/06 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) C07D 277/46 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2579889
A compound of the formula (I): U-V-W-X-Y-Z (I) wherein U is lower alkyl; V is - CONH- or -NR1CO- wherein R1 is a hydrogen or lower alkyl; W is a bond or lower alkylene; X is a bivalent residue derived from optionally substituted thiazole; Y is a bond or lower alkylene; and Z is a group of the formula: (a) wherein R2 is a group of the formula: -A-B-D-E-F-G wherein A is a bond or lower alkylene; B is a bond, (b); D is a bond, -CS- or -CO-; E is a bond or - NH-; F is a bond, -CO-, -O- or -SO2-; and G is lower alkyl, optionally protected amino, -OH, phenyl, (c); and R3 is lower alkyl, provided that when Z is a group of the formula: (d), then G should not be amino, when Z is a group of the formula: (e), then G should not be (f), when Z is a group of the formula: (g) and G is optionally protected amino, then D should be -CS-, or then A should be lower alkylene, B or E should be -NH- and F should be -CO-; or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as a vascular adhesion protein-1 (VAP-1) inhibitor as well as a pharmaceutical composition and a method for preventing or treating a VAP-1 associated disease, especially macular edema, which method includes administering an effective amount of the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject, and the like.
La présente invention a trait à un composé de formule (I): U-V-W-X-Y-Z, dans laquelle U est alkyle inférieur; V est -CONH- ou -NR1CO- où R1 est un hydrogène ou alkyle inférieur; W est une liaison ou alkylène inférieur; X est un résidu bivalent dérivé de thiazole éventuellement substitué; Y est une liaison ou alkylène inférieur; et Z est un groupe de formule (a), (b), (c), (d), (e), (f) ou (g), dans laquelle R2 est un groupe de formule -A-B-D-E-F-G où A est une liaison ou alkylène inférieur; B est une liaison, ou -NH- ou (h); D est une liaison, -CS- ou -CO-; E est une liaison ou -NH-; F est une liaison, -CO-, -O- ou -SO2-; et G est alkyle inférieur, amino éventuellement protégé, -OH, phényle, (i), (j), (k), (l), (m), (n), (o), (p), (q), (r) ou (s); et R3 est alkyle inférieur, à condition que lorsque Z est un groupe de formule (f), alors G ne doit pas être amino, lorsque Z est un groupe de formule (g), alors G ne doit pas être (s), lorsque Z est un groupe de formule (g) et G est éventuellement amino protégé, alors D doit être -CS-, ou alors A doit être alkylène inférieur, B ou E doivent être -NH- et F doit être -CO-; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci utile en tant qu'inhibiteur de la protéine 1 d'adhésion vasculaire ainsi qu'à une composition pharmaceutique et un procédé pour la prévention ou le traitement de maladie associée à la protéine 1 d'adhésion vasculaire, notamment l'oedème maculaire, ledit procédé comprenant l'administration d'une quantité efficace du composé ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci à un sujet, et analogue.
Inoue Takayuki
Morita Masataka
Tojo Takashi
Astellas Pharma Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1696556