C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 277/56 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)
Patent
CA 2448103
A compound of formula (1) and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrolysable esters thereof: wherein R1 and R2 are independently H or C1-3 alkyl or R1 and R2 which are bonded to the same carbon atom may together with the carbon atom to which they are bonded form a 3-5 membered cycloalkyl ring; X1 represents O or S; Each R3, R4, R8 and R9 independently represents H, halogen, -CH3 and OCH3; R5 represents H or C1-6 alkyl or R4 and R5 together form a 3-6 membered cycloalkyl ring. X2 represents NH, NCH3 or O; One of Y and Z is N, and the other is O or S; R6 represents phenyl or pyridyl (wherein the N is in position 2 or 3) and is optionally substituted by one more halogen, CF3, C1-6 straight or branched alkyl (optionally substituted by halogen), with the provision that when R6 is pyridyl, the N is unsubstituted. R7 represents C1-6 alkyl, (optionally substituted by one or halogens), -C0-6 alkyl-5 membered heteroaryl C0-6 alkyl (O)n- phenyl, wherein n is 0 or 1, with the proviso that when R1 and R2 are methyl, R8 and R9 are H, R5 is H, then R7 cannot be CH3 or CF3.
L'invention concerne un composé selon la formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables, des solvates et dess esters hydrolysables de ces derniers. Dans la formule, R?1¿ et R?2¿ sont indépendament H ou alkyle C¿1-3? ou R?1¿ et R?2¿ qui sont liés au même atome de carbone peuvent avec l'atome de carbone auquel ils sont liés, former une chaîne cycloalkyle à 3-5 éléments ; X¿1? représente O ou S . Chaque R?3¿, R?4¿, R?8¿ et R?9¿ représente indépendamment H, halogène, -CH¿3? et OCH¿3? ; R?5¿ représente H ou alkyle C¿1-6? ou R?4¿ et R?5¿ ensemble forment une chaîne cycloalkyle à 3-6 éléments. X¿2? représente NH, NCH¿3? ou O. Un élément parmi Y et Z représente N, et l'autre est O ou S ; R?6¿ représente phényle ou pyridyle (où le N est dans la position 2 ou 3) et est éventuellement substitué par un ou plusieurs éléments parmi halogène, CF¿3?, alkyle ramifié ou droit C¿1-6? (éventuellement substitué par halogène) à condition que lorsque R?6¿ représente pyridyle, N ne soit pas substitué. R?7¿ représente alkyle C¿1-6? (éventuellement substitué par un ou plusieurs halogènes), -alkyle C¿0-6?-hétéroaryle à 5 éléments, alkyle C¿0-6?-(O)n-phényle, où n représente O ou 1, à condition que lorsque R?1¿ et R?2¿ sont du méthyle, R?8¿ etR?9¿ représentent H, R?5¿ représente H, alors R?7¿ ne peut pas être égal à CH¿3? ou CF¿3?.
Dumaitre Bernard Andre
Gosmini Romain Luc Marie
Glaxo Group Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1503605