C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2135474
-125- A thiazolidine derivative represented by the following formula (I): Image wherein R1, R2 and R3 may be the same or different and individually represent a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or lower alkoxyl group which may be substituted by one or more halogen atom(s), a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, a lower acylamino group, a mono or di-lower alkylamino group, a carboxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a cyano group, a 2-oxazolyl group, a thiazolidine-2,4-dion-5-ylidene-methyl group or a thiazolidine-2,4-dion-5-ylmethyl group and R1 and R2 may be coupled together to form an alkylene chain -(CH2)p- wherein p stands for 3, 4 or 5 or an alkylenedioxy chain -O(CH2)qO- wherein q stands for 1, 2 or 3, thereby forming a ring, R4 and R5 may be the same or different and individually represent a hydrogen atom or a lower alkyl group, X represents a carbon atom or nitrogen atom, Y represents an oxygen . -126- atom or an imino group; A and B individually represent a lower alkylene group, m stands for O or 1, and the dashed line indicates the presence or absence of a double bond; a salt thereof, a preparation process therefor; a pharmaceutical composition containing the compound as an effective ingredient; and a method of treatment of diabetes by administration of the compound. The compound according to the present invention has excellent blood-sugar lowering action and bloodlipid lowering action, has good absorption into the body and has long-lasting drug efficacy. In addition, it has excellent excretion and has low toxicity against the human body.
Divulgation d'un dérivé de thiazolidine représenté par la formule suivante (I) : Image dans laquelle R1, R2 et R3 peuvent être identiques ou différents et chacun représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupement alkyle léger ou un groupement alcoxyle léger, qui peut être substitué par un ou plus d'un atome d'halogène, un groupement hydroxyle, un groupement nitro, un groupement amino, un groupement acylamino léger, un groupement mono ou dialkylamino léger, un groupement carboxyle, un groupement alcoxycarbonyle léger, un groupement cyano, un groupement 2-oxazolyle, un groupement thiazolidine-2,4-dion-5-ylidène-méthyle ou un groupement thiazolidine-2,4-dion-5-ylméthyle et où R1 et R2 peuvent être reliés pour former une chaîne alkylène -(CH2)p-, pour laquelle p est égal à 3, 4 ou 5, ou une chaîne alkylènedioxy -O(CH2)qO-, pour laquelle q est égal à 1, 2 ou 3, formant ainsi un cycle; dans laquelle R4 et R5 peuvent être identiques ou différents et chacun représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle léger; dans laquelle X représente un atome de carbone ou d'azote et Y représente un atome d'oxygène ou un groupement imino; dans laquelle A et B représentent chacun un groupement alkylène léger, m est égal à O ou 1; et dans laquelle la ligne pointillée indique la présence ou l'absence d'une liaison double. Divulgation d'un sel de ce dérivé; d'un procédé de préparation de ce dérivé; d'une composition pharmaceutique contenant le produit comme ingrédient actif; et d'une méthode de traitement du diabète par l'administration de ce composé. Selon la présente invention, ce composé possède d'excellentes propriétés pour abaisser le taux de sucre et le taux de lipides dans le sang, est bien absorbé par l'organisme et conserve longtemps son efficacité. De plus, il est très bien excrété et est peu toxique pour le corps humain.
Fukushima Masakazu
Ogawa Kazuo
Yano Shingo
Gowling Lafleur Henderson Llp
Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1655374