C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2530455
compound of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is S, 0, or NH; "a" is a single bond; or "a" is a double bond and one of R3 and R4 and one of R5 and R6 are absent; R1 is H; or is selected from an alkyl group, a cycloalkyl group, a heteroaryl group, an aralkyl group, CO- alkyl, S02-alkyl, C02R13 and an aryl group, each of which optionally contains one or more heteroatoms, and is optionally substituted with one or more groups selected from R8 and R9; R2 is H, R8 , or an alkyl group optionally substituted with one or more R8 groups; R3 , R4, R5, and R6 are each independently selected from H, R8 , an alkyl group and an alkenyl group, wherein said alkyl and alkenyl groups are optionally substituted with one or more R8 groups; or R3 and R4, and/or R5 and R6 together represent =0; R7 is H, R8, NH(CH2)nR9, CO(CH2)nR9, NHCO(CH2)nR9, O(CH2)nR9, or an alkyl or phenyl group, each of which is optionally substituted with one or more groups selected from R8 and R9; R8is OR10, NR10R11, halogen, CF3, N02, COR10, CN, COOR10, CONR10R11, S02R10 or S02NR10R11; R9 is a saturated or unsaturated 5- or 6-membered cyclic group optionally containing one or more heteroatoms selected from N, 0 and S, and optionally substituted with one or more R8 groups; R10, R11, R12 and R13 are each independently H or a hydrocarbyl group; and n is 0, 1, 2 or 3. Further aspects of the invention relate to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (1), and the therapeutic use thereof in the treatment of proliferative disorders, viral disorders, CNS disorders, diabetes, stroke and cardiovascular disorders.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement admis. Dans cette formule, X est S, 0, ou NH; "a" une liaison simple; ou "a" est une liaison double et l'un de R?3¿ et R?4¿, ainsi que l'un de R?5¿ et R?6 ¿sont absents; R?1¿ est H, ou est choisi dans l'ensemble des groupes alkyle, cycloalkyle, hétéroaryle, aralkyle, CO-alkyle, SO¿2?-alkyle, CO¿2?R?13¿ et un groupe aryle, dont chacun peut contenir au moins un hétéro-atome, avec également la possibilité d'être substitué par l'un au moins des groupes choisi parmi les R?8¿ et R?9¿; R?2¿ est H, R?8¿, ou un groupe alkyle éventuellement substitué par au moins un groupe R?8¿; R?3¿, R?4¿, R?5¿, et R?6¿ sont choisis indépendamment dans l'ensemble constitué par H, R?8¿, un groupe alkyle et un groupe alcényle, lesquels groupes alkyle et alcényle étant éventuellement substitué par au moins un groupe R?8¿; toutefois, R?3¿ et R?4¿, ainsi qu'éventuellement R?5¿ peuvent représenter ensemble un =O; R?7¿ est H, R?8¿, NH(CH¿2?)¿n?R?9¿, CO(CH¿2?)¿n?R?9¿, NHCO(CH¿2?)¿n?R?9¿, O(CH¿2?)¿n?R?9¿, ou un groupe alkyle ou phényle, chacun d'entre eux pouvant éventuellement être substitué par au moins un groupe choisi dans l'ensemble des R?8 ¿et R?9¿; R?8 ¿est OR?10¿, NR?10¿R?11¿, halogène, CF¿3?, N0¿2?, COR?10¿, CN, COOR?10¿, CONR?10¿R?11¿, S0¿2?R?10¿ ou S0¿2?NR?10¿R?11¿; R?9 ¿est un groupe cyclique à 5 ou 6 branches saturé ou insaturé portant éventuellement au moins un hétéro-atome choisi parmi les N, O et S, et éventuellement substitué par au moins un groupe R?8¿; R?10¿, R?11¿, R?12¿ et R?13¿ sont chacun indépendamment H ou un groupe hydrocarbyle; enfin, "n" vaut 0, 1, 2 ou 3. D'autres aspects de l'invention se rapportent, d'une part à des compositions pharmaceutiques comprenant des composés représentés par la formule (I), et d'autre part à leur utilisation thérapeutique pour le traitement de troubles proliférants, de troubles viraux, de troubles du système nerveux central, le diabète, les accidents cérébro-vasculaires et les troubles cardio-vasculaires.
Fischer Peter
Mcinnes Campbell
Mcintyre Neil
Thomas Mark
Wang Shudong
Cyclacel Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1787786