Thiazolyl alkynyl compounds and methods of use thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 277/22 (2006.01) C07D 213/16 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 241/12 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 277/40 (2006.01) C07D 285/00 (2006.01) C07D 285/01 (2006.01) C07D 333/08 (2006.01) C07D 407/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)

Patent

CA 2383524

In accordance with the present invention, there are provided novel class of heterocyclic compounds and methods of use thereof. Compounds of the invention contain a substituted, unsaturated five, six or seven membered heterocyclic ring that includes at least one nitrogen atom and at least one carbon atom. At a ring position adjacent to a ring nitrogen atom, the heterocyclic ring has at least one substituent which includes a moiety, linked to the heterocyclic ring via an alkylene moiety, an alkynylene moiety or an azo group. Invention compounds are capable of a wide variety of uses including modulating physiological processes by functioning as agonists and antagonists of receptors in the nervous system, as insecticides, and as fungicides. The invention further provides methods of modulating the activity of excitatory amino acid receptors using a specifically defined class of heterocyclic compounds including the novel compounds referred to above. In one embodiment, there are provided methods of modulating metabotropic glutamate receptors. The present invention also discloses methods of treating disease using heterocyclic compounds. The invention further discloses methods of preventing disease conditions related to diseases of the pulmonary system, diseases of the nervous system, diseases of the cardiovascular system, diseases of the gastrointestinal system, diseases of the endocrine system, diseases of the exocrine system, diseases of the skin, cancer and diseases of the ophthalmic system. The invention also discloses pharmaceutically acceptable salt forms of the above-described heterocyclic compounds.

L'invention concerne une nouvelle classe de composés hétérocycliques et des procédés d'utilisation de ceux-ci. Les composés de l'invention contiennent un noyau hétérocyclique à cinq, six ou sept chaînons insaturé et substitué, qui comprend au moins un atome d'azote et au moins un atome de carbone. A une position du noyau adjacente à un atome d'azote du noyau, le noyau hétérocyclique comporte au moins un substituant qui comprend une fraction liée au noyau hétérocyclique par l'intermédiaire d'une fraction alkylène, d'une fraction alcynylène ou d'un groupe azo. Les composés de l'invention présentent une grande diversité d'applications, notamment pour moduler des processus physiologiques en tant qu'agonistes et antagonistes de récepteurs du système nerveux, comme insecticides et comme fongicides. L'invention concerne de plus des procédés de modulation de l'activité de récepteurs d'acides aminés excitateurs au moyen d'une classe, définie spécifiquement, de composés hétérocycliques incluant les nouveaux composés mentionnés. Dans une forme de réalisation, l'invention concerne des procédés de modulation de récepteurs métabotropiques du glutamate. L'invention concerne aussi des méthodes de traitement de maladies à l'aide des composés hétérocycliques. L'invention concerne en outre des méthodes de prévention d'états pathologiques liés à des affections du système pulmonaire, du système nerveux, du système cardiovasculaire, du système gastro-intestinal, du système endocrinien, du système des sécrétions exocrines; à des maladies de la peau, au cancer et à des maladies ophtalmiques. L'invention concerne également des formes salines pharmaceutiquement acceptables des composés hétérocycliques décrits.

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