C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 333/00 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)
Patent
CA 2434005
A compound of formula (I), wherein X is S or O; R1 is selected from H, alkyl, aryl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, thioalkyl, thioaryl, halogen, CN, COR5, CO2R5, CONR6R7, CONR5NR6R7, NR6R7, NR5CONR6R7, NR5COR6, NR5CO2R8, and NR5SO2R8; R2 is selected from aryl attached via an unsaturated carbon atom; R3 is selected from H, alkyl, hydroxy, alkoxy, halogen, CN and NO2; R4 is selected from H, alkyl, aryl, hydroxy, alkoxy, aryloxy, thioalkyl, thioaryl, halogen, CN, NO2, COR5, CO2R5, CONR6R7, CONR5NR6R7, NR6R7, NR5CONR6R7, NR5COR6, NR5CO2R8 and NR5SO2R8; R5, R6 and R7 are independently selected from H, alkyl and aryl or where R6 and R7 are in an (NR6R7) group, R6 and R7 may be linked to form a heterocyclic group, or where R5, R6 and R7 are in a (CONR5NR6R7) group, R5 and R6 may be linked to form a heterocyclic group; and R8 is selected from alkyl and aryl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or prodrug thereof, and the use thereof in therapy and in the treatment or prevention of a disorder in which the blocking of purine receptors, particularly adenosine receptors and more particularly A2A receptors, may be beneficial, particularly wherein said disorder is a movement disorder such a Parkinson's disease or said disorder is depression, cognitive or memory impairment, acute or chronic pain, ADHD or narcolepsy, or wherein said medicament is for neuroprotection in a subject.
L'invention se rapporte à un composé représenté par la formule (1) dans laquelle X est S ou O; R¿1? est sélectionné parmi H, alkyle, aryle, hydroxy, alcoxy, aryloxy, thioalkyle, thioaryle, halogène, CN, COR¿5?,¿ ?CO¿2?R¿5?, CONR¿6?R¿7?, CONR¿5?NR¿6?R¿7?, NR¿6?R¿7?, NR¿5?CONR¿6?R¿7?, NR¿5?COR¿6?, NR¿5?CO¿2?R¿8?, et NR¿5?SO¿2?R¿8?; R¿2? est un groupe aryle fixé par l'intermédiaire d'un atome de carbone insaturé; R¿3? est sélectionné parmi H, alkyle, hydroxy, alcoxy, halogène, CN et NO¿2?; R¿4? est sélectionné parmi H, alkyle, aryle, hydroxy, alcoxy, aryloxy, thioalkyle, thioaryle, halogène, CN, NO¿2?, COR¿5?, CO¿2?R¿5?, CONR¿6?R¿7?, CONR¿5?NR¿6?R¿7?, NR¿6?R¿7?, NR¿5?CONR¿6?R¿7?, NR¿5?COR¿6?, NR¿5?CO¿2?R¿8? et NR¿5?SO¿2?R¿8?; R¿5?, R¿6? et R¿7? sont indépendamment sélectionés parmi H, alkyle et aryle ou bien, lorsque R¿6? et R¿7? sont présents dans un groupe (NR¿6?R¿7?), R¿6? et R¿7? peuvent être liés de manière à former un groupe hétérocyclique, ou lorsque R¿5?, R¿6? et R¿7? sont présents dans un groupe (CONR¿5?NR¿6?R¿7?), R¿5? et R¿6? peuvent être liés de manière à former un groupe hétérocyclique; et R¿8? Est sélectionné parmi alkyle et aryle. L'invention se rapporte également à un sel pharmaceutiquement acceptable ou à un promédicament de ce composé, et à leur utilisation pour la thérapie et pour le traitement ou la prévention d'un trouble pouvant bénéficier du blocage des récepteurs purinergiques, particulièrement des récepteurs de l'adénosine et plus particulièrement des récepteurs A¿2?A, notamment lorsque le trouble est un trouble du mouvement tel que la maladie de Parkinson ou lorsqu'il est du type dépression, déficience intellectuelle ou de la mémoire, douleur aiguë ou chronique, trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention ou narcolepsie, le médicament alors utilisé étant destiné à la neuroprotection d'un sujet.
Dawson Claire Elizabeth
Gaur Suneel
Gillespie Roger John
Lerpiniere Joanne
Pratt Robert Mark
Kirby Eades Gale Baker
Vernalis Research Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2040076