C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)
Patent
CA 2423981
The invention relates to novel thienopyrimidine compounds useful as drugs having a cGMP-specific phosphodiesterase inhibiting effect or the like, specifically thieno[2,3-d]- pyrimidine compounds of the general formula (1), and a process for preparing the same: (1) wherein R1 is hydrogen or C1-6 alkyl; R2 is optionally substituted C3-8 cycloalkyl, optionally substituted phenyl, or an optionally substituted saturated or unsaturated heterocyclic group containing one to four heteroatoms selected from among N, O and S; R3 is an optionally substituted saturated or unsaturated heterocyclic group containing one to four heteroatoms selected from among N, O and S, (CH2)KC(=O)R6, or CH=CHC(=O)R6; R4 is hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, halogeno, C1-6 haloalkyl, nitro, or cyano; and R5 is cyano, optionally substituted phenyl, an optionally substituted saturated or unsaturated heterocyclic group containing one to four heteroatoms selected from among N, O and S, or the like.
L'invention concerne de nouveaux composés de thiénopyrimidine utilisés comme médicaments possédant un effet d'inhibition de la phosphodiestérase spécifique au GMP cyclique ou autre effet semblable, en particulier des composés de thiéno[2,3-d]-pyrimidine représentés par la formule générale (1), et un procédé de préparation de ceux-ci. Dans ladite formule, R¿1? est hydrogène ou alkyle C¿1-6? ; R¿2? est un cycloalkyle C¿3-8? éventuellement substitué, un phényle éventuellement substitué, ou un groupe hétérocyclique saturé ou non saturé éventuellement substitué contenant de un a quatre hétéroatomes sélectionnés parmi N, O et S ; R¿3? est un groupe hétérocyclique saturé ou non saturé éventuellement substitué contenant de un à quatre hétéroatomes sélectionnés parmi N, O et S, (CH¿2?)¿K?C(=O)R¿6?, ou CH=CHC(=O)R¿6? ; R¿4? est hydrogène, alkyle C¿1-6?, hydroxyle, alkoxy C¿1-6?, halogéno, haloalkyle C¿1-6?, nitro ou cyano ; et R¿5? est cyano, un phényle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclique saturé ou non saturé éventuellement substitué contenant de un à quatre hétéroatomes sélectionnés parmi N, O et S, ou un autre élément semblable.
Ichikawa Kimiko
Ikeyama Seiichi
Takada Mitsumasa
Umeda Nobuhiro
Borden Ladner Gervais Llp
Nippon Soda Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1878346