Thienopyrimidine derivatives

Details Thienopyrimidine derivatives Thienopyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 9/12 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 13/04 (2006.01) A61P 13/08 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) A61P 15/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)

Patent

CA 2612176

A thienopyrimidine derivative represented by the formula (I) or a salt thereof: (I) wherein R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group or the like; R2 represents a hydrogen atom, an alkyl or amino group, or the like; R3 represents an alkyl, alkenyl or alkylthio group or the like or a group Y-X-; or R2 and R3 may together form a tetramethylene group; X represents a direct bond or a linking group such as CH2, CH(OH), S, O and NH; Y represents a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic, aromatic heterocyclic, cycloalkyl or saturated heterocyclic group or the like; Z represents S or O; and n represents an integer of 1 to 4. The derivative or salt has an inhibitory effect on PDE9, and is therefore useful in the prevention or treatment of overactive bladder, frequent urination, incontinence, dysuria associated with prostatomegaly, urinary calculus, Alzheimer disease, chronic obstructive pulmonary disease, myocardial infarction, thrombosis, diabetes or the like.

Dérivé de thiénopyrimidine représenté par la formule (I) ou sel de celui-ci : (I) où R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou similaire ; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou amino ou similaire ; R3 représente un groupe alkyle, alcényle ou alkylthio ou similaire ou un groupe Y-X- ; ou bien R2 et R3 peuvent former ensemble un groupe tétraméthylène ; X représente une liaison directe ou un groupe de liaison tel que CH2, CH(OH), S, O et NH ; Y représente un groupe aromatique carbocyclique, aromatique hétérocyclique, cycloalkyle ou hétérocyclique saturé substitué ou non substitué ou similaire ; Z représente S ou O ; et n représente un nombre entier valant 1 à 4. Le dérivé ou sel a un effet inhibiteur sur la PDE9 (phosphodiestérase 9) et il est par conséquent utile pour la prévention ou le traitement d'une vessie hyperactive, d'une miction fréquente, de l'incontinence, de la dysurie associée à une hypertrophie de la prostate, d'un calcul urinaire, de la maladie d'Alzheimer, d'une bronchopneumopathie chronique obstructive, d'un infarctus du myocarde, d~une trombose, du diabète ou similaire.

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