C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01)
Patent
CA 2512441
The invention relates to thienopyrimidinediones of formula (1) wherein R1 and R2 each independently represent a C1-6akyl, C3-6alkyl, C3-6alkenyl, C3- 5cycloalkylC1-3alkyl or C3-6cycloalkyl; each of which may be optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms R3 is a group CO-G or SO2-G where G is a 5- or 6-membered ring containing a nitrogen atom and a second heteroatom selected from oxygen and sulphur adjacent to the nitrogen; the ring being substituted by at least one group as defined in the specification, Q is CR4R5 where R4 is hydrogen, fluorine or C1-6 alkyl and R5 is hydrogen, fluorine or hydroxy; and Ar is a 5-10-membered aromatic ring system wherein up to 4 ring atoms may be heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen and sulphur, the ring system being optionally substituted by one or more groups defined in the specification; as well as pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Processes for their preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, in particular in immunosuppression therapy are also described.
L'invention concerne des thiénopyrimidinediones de formule (1) dans laquelle R?1 ¿et R?2¿ représentent indépendamment l'un de l'autre alkyle C¿1-6?, alkyle C¿3-6?, alcényle C¿3-6?, cycloalkyle C¿3-5 ?alkyle C¿1-3? ou cycloalkyle C¿3-6?, chacun de ces derniers pouvant être éventuellement substitué par 1 à 3 atomes d'halogène; R?3¿ représente un groupe CO-G ou SO¿2?-G dans lequel G représente un cycle à 5 ou 6 chaînons contenant un atome azote et un deuxième hétéroatome, sélectionné parmi l'oxygène et le soufre, adjacent à l'azote; Q représente CR?4¿R?5¿ où R?4¿ représentent hydrogène, fluor ou alkyle C¿1-6? et R?5¿ représente hydrogène, fluor ou hydroxy; et Ar représente un système cyclique aromatique à 5-10 chaînons, dans lequel jusqu'à 4 atomes du cycle peuvent être des hétéroatomes sélectionnés indépendamment parmi l'azote, l'oxygène et le soufre, ledit système cyclique étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes définis dans la spécification. L'invention concerne également les sels et solvates pharmaceutiquement acceptables desdits thiénopyrimidinediones. Elle concerne en outre des procédés pour la préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques contenant ces derniers ainsi que leur utilisation à des fins thérapeutiques, en particulier pour la thérapie immunosuppressive.
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1554450