C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 333/00 (2006.01)
Patent
CA 2453274
The invention relates to a compound of formula (1); wherein: R1 and R2 each independently represent a C1-6 alkyl, C3-6 alkenyl, C3-6 cycloalkyl C1-3 alkyl or C3-6 cycloalkyl; each of which may be optionally substituted by 1 to 3 halogen atoms; R3 is isoxyzolidin-2-ylcarbonyl or tetrahydroisoxazin-2- ylcarbonyl wherein each ring is optionally substituted by one hydroxy group; Q is CO- or C(R4)(R5)-(wherein R4 is a hydrogen atom or C1-4 alkyl and R5 is a hydrogen atom or hydroxy group); Ar is a 5- to 10-membered aromatic ring system wherein up to 4 ring atoms may be heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen and sulphur, the ring system being optionally substituted by one or more substituents as defined in the specification. It also relates to methods of preparing, pharmaceutical compositions containing and methods of using the compound of the formula (1), particularly in the modulation of autoimmune disease.
Cette invention concerne un composé représenté par la formule (1), dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent chacun indépendamment alkyle C¿1-6?, alcényle C¿3-6?, C¿3-6?cycloalkylC¿1-3?alkyl ou cycloalkyle C¿3-6?, lesquels peuvent chacun être éventuellement substitués par 1 à 3 atomes halogène ; R?3¿ représente isoxazolidine-2-ylcarbonyl ou tetrahydroisoxazine-2-ylcarbonyl, chacun des noyaux étant éventuellement substitué par un groupe hydroxy ; Q représente -CO- ou C(R?4¿)(R?5¿)-(R?4¿ représentant un atome hydrogène ou alkyle C¿1-4 ? et R?5¿ représentant un atome hydrogène ou un groupe hydroxy) ; Ar représente un système cyclique aromatique comprenant entre 5 et 10 chaînons, jusqu'à 4 atomes cycliques pouvant être des hétéroatomes indépendamment sélectionnés parmi l'azote, l'oxygène et le soufre, le système cyclique étant éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants tels que définis dans la description. Cette invention concerne également des procédés de préparation du composé de la formule (1), des compositions pharmaceutiques le renfermant, ainsi que des procédés d'utilisation de ce composé, en particulier dans la modulation de maladies auto-immunes.
Cooper Martin Edward
Guile Simon David
Ingall Anthony Howard
Rasul Rukhsana Tasneem
Reynolds Rachel Heulwen
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1831271