C - Chemistry – Metallurgy – 08 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
08
F
C08F 20/38 (2006.01) A61K 31/74 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2463072
The invention provides reagents and methods for conjugating a polymer specifically to the .prop.-amine of a polypeptide. The invention provides monofunctional, bifunctional, and multifunctional PEGs and related polymers having a terminal thioester moiety capable of specifically conjugating to the .prop.-amine of a polypeptide having a cysteine or histidine residue at the N- terminus. The invention provides reactive thioester-terminated PEG polymers that have suitable reactivity with an N-terminal cysteine or histidine residue of a polypeptide to produce an amide bond between the PEG molecule and the polypeptide.
L'invention concerne des réactifs et des procédés permettant de conjuguer spécifiquement un polymère avec le groupe alpha-aminé d'un polypeptide. L'invention concerne des polymères de polyéthylèneglycol (P.E.G.), et polymères connexes, monofonctionnels, bifonctionnels et multifonctionnels, ayant une fraction terminale thioester capable de conjugaison spécifique avec le groupe alpha-aminé d'un polypeptide qui présente un résidu de cystéine ou d'histidine en terminaison N. L'invention concerne également des polymères P.E.G. à terminaison thioester, de type réactif, qui présentent une réactivité appropriée vis-à-vis d'un résidu de cystéine ou d'histidine en terminaison N, sur un polypeptide, donnant une liaison amide entre la molécule P.E.G. et le polypeptide.
Fang Zhihao
Roberts Michael James
Gowling Lafleur Henderson Llp
Nektar Therapeutics
Nektar Therapeutics Al Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1652923