C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 1/13 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61K 38/31 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) A61M 36/14 (2006.01) C07K 14/575 (2006.01) C07K 14/655 (2006.01)
Patent
CA 2222966
A method of radiolabeling a peptide, e.g., somatostatin or an analogue thereof or vasoactive intestinal peptide, with a radioisotope of technetium or rhenium, comprises the steps of: (a) reacting the peptide with an acetyl-protected t-thiol-containing, amine-reactive bifunctional chelating agent; (b) deprotecting the acetyl-t-thiol group to generate a free t-thiol group; and either (c) admixing the peptide-t-thiol-containing conjugate with a stannous salt; and (d) reacting the mixture of step (c) with pertechnetate or perrhenate, or (c') adding reduced pertechnetate or perrhenate to said peptide-t-thiol-containing conjugate, thereby forming a radiolabeled peptide. Kits for effecting the radiolabeling method, and methods of tumor detection/imaging or therapy are provided.
Un procédé de radiomarquage d'un peptide, par exemple, d'une somatostatine ou d'un analogue de celle-ci ou bien d'un peptide intestinal vasoactif, au moyen d'un radio-isotope de technétium ou de rhénium, comporte les étapes suivantes: a), faire réagir le peptide avec un agent chélatant bifonctionnel amino-réactif contenant un <u>t</u>-thiol à protection acétyle, b), retirer la protection au groupe acétyle-<u>t</u>-thiol de façon à produire un groupe <u>t</u>-thiol libre et, soit, c), adjoindre au conjugat contenant le peptide-<u>t</u>-thiol un sel d'étain et d), faire réagir le mélange ainsi obtenu (étape [c]) avec du pertechnétate ou du perrhénate, soit, (c'), ajouter du pertechnétate ou du perrhénate réduits, à ce conjugat contenant le peptide <u>t</u>-thiol, constituant de la sorte un peptide radiomarqué. L'invention concerne également des nécessaires permettant de mettre en oeuvre le procédé de radiomarquage ainsi que des procédés de détection/imagerie ou thérapie tumorale.
Govindan Serengulam V.
Griffiths Gary L.
Hansen Hans L.
Immunomedics Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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