Thiophene- and furan-tryptamine derivatives

Details Thiophene- and furan-tryptamine derivatives Thiophene- and furan-tryptamine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 409/04 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2253941

5-Substituted tryptamine compounds are provided, which exhibit selectivity towards 5-HT D1 receptors and consequently show potential in alleviation of the symptoms of migraine. The analogs are represented by general chemical formula (I) in which T represents an optionally substituted thiophene group of formula (a) bonded to the indole nucleus through its 2- or 3-position, or an optionally substituted furan group of formula (b) bonded to the indole nucleus through its 2- or 3-position; X represents H, C1-C4 alkyl, C1-C4 hydroxyalkyl or halogen, at the 4 or 5-position of the nucleus; Y represents a direct bond or a C1-C3 alkylene group optionally substituted with hydroxyl; and Z represents amino, mono- or di-N-lower alkyl-substituted amino, or an N-heterocyclic group selected from pyrrolidine, pyrroline, azetidine and piperidine, the N-heterocyclic group being optionally substituted with at least one substituent independently selected from lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl and hydroxy-lower alkyl.

Dérivés de substitution en 5 de tryptamine, sélectifs vis-à-vis des récepteurs D1 de la 5-HT et, par conséquent, aptes à soulager les symptômes de la migraine. Les analogues sont représentés par la formule chimique générale (I), dans laquelle T représente un groupe thiophène avec substitution facultative, de formule (a), lié au noyau d'indole via sa position 2 ou 3, ou un groupe furane avec substitution facultative, de formule (b), lié au noyau d'indole via sa position 2 ou 3; X représente H, un alkyle C1-C4, un hydroxyalkyle C1-C4 ou un halogène en position 4 ou 5 du noyau; Y représente une liaison directe ou un groupe alkylène C1-C3 avec substitution facultative par un hydroxyle; enfin Z représente un groupe amino, amino avec substitution mono- ou di-N-alkyle inférieur, amino avec substitution par un alkyle inférieur, ou un groupe N-hétérocyclique choisi parmi la pyrrolidine, la pyrroline, l'azétidine et la pipéridine; le groupe N-hétérocyclique est avec substitution facultative par au moins un substituant choisi indépendamment parmi un alkyle inférieur, un alcoxy(inférieur)alkyle(inférieur) et un hydroxyalkyle(inférieur).

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