Thiophenopyrimidines

Details Thiophenopyrimidines Thiophenopyrimidines

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01)

Patent

CA 2233307

This invention concerns compounds of formula (I) including the stereoisomers and the pharmaceutically acceptable acid addition salt forms thereof, wherein X is S, SO or SO2; R1 is NR4R5 or OR5; R2 is C1-6alkyl, C1-6alkyloxy or C1- 6alkylthio; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkylsulfonyl, C1-6alkylsulfoxy or C1-6alkylthio; R4 is hydrogen, C1-6alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)methyl, C3-6cycloalkyl, C3-6alkenyl, hydroxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyloxyC1-6alkyl or C1-6alkyloxyC1-6alkyl; R5 is C1-8alkyl, mono- or di(C3-6cycloalkyl)methyl, Ar1CH2, C1-6alkyloxy-C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C3-6alkenyl, thienylmethyl, furanylmethyl, C1-6alkylthioC1-6 alkyl, morpholinyl, mono- or di(C1- 6alkyl)aminoC1-6alkyl, di(C1-6alkyl)amino, C1-6alkylcarbonylC1-6alkyl, C1- 6alkyl substituted with imidazolyl; or a radical of the formula: -Alk-O-CO- Ar1; or R4 and R5 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form an optionally substituted pyrrolidinyl, piperidinyl, homopiperidinyl or morpholinyl group; Ar is a phenyl, substituted phenyl, pyridinyl or substituted pyridinyl; having CRF receptor antagonistic properties; pharmaceutical compositions containing such compounds as active ingredients; methods of treating disorders related to hypersecretion of CRF such as depression, anxiety, substance abuse, by administering an effective amount of a compound of formula (I).

L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) comprenant les stéréoisomères, ainsi que leurs sels d'addition d'acide acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle X représente S, SO ou SO¿2?; R?1¿ représente NR?4¿R?5¿ ou OR?5¿; R?2¿ représente alkyle C¿1-6?, alkyloxy C¿1-6? ou alkylthio C¿1-6?; R?3¿ représente hydrogène, alkyle C¿1-6?, alkylsulfonyle C¿1-6?, alkylsulfoxy C¿1-6? ou alkylthio C¿1-6?; R?4¿ représente hydrogène, alkyle C¿1-6?, mono- ou di(cycloalkyle C¿3-6?)méthyle, cycloalkyle C¿3-6?, alcényle C¿3-6?, hydroxyalkyle C¿1-6?, alkyl C¿1-6? carbonyloxyalkyle C¿1-6? ou alkyl C¿1-6? oxyalkyle C¿1-6?; R?5¿ représente alkyle C¿1-8?, mono- ou di(cycloalkyle C¿3-6?)méthyle, Ar?1¿CH¿2?, alkyl C¿1-6? oxyalkyle C¿1-6?, hydroxyalkyle C¿1-6?, alcényle C¿3-6?, thiénylméthyle, furanylméthyle, alkyl C¿1-6? thioalkyl C¿1-6?, morpholinyle, mono- ou di(alkyle C¿1-6?) aminoalkyle C¿1-6?, di(alkyle C¿1-6?)amino, alkyl C¿1-6? carbonylalkyle C¿1-6?, alkyle C¿1-6? substitué par imidazolyle; ou un radical représenté par la formule -Alk-O-CO-Ar?1¿; ou R?4¿ et R?5¿ avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés peuvent constituer conjointement un groupe pyrrolidinyle, pipéridinyle, homopipéridinyle ou morpholinyle éventuellement substitué; Ar représente phényle, phényle substitué, pyridinyle ou pyridinyle substitué; ces composés possédant des propriétés antagonistes du récepteur de CRF; l'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés en tant qu'ingrédients actifs ainsi que des procédés servant à traiter des maladies relatives à l'hypersécrétion de CRF, telles que la dépression, l'anxiété, la toxicomanie, au moyen de l'administration d'une quantité efficace d'un composé représenté par la formule (I).

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