Thrombin inhibitors

Details Thrombin inhibitors Thrombin inhibitors

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2436068

Compounds of the invention are useful in inhibiting thrombin and associated thrombotic occlusions having the following structure: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R2 is R3 is selected from the group consisting of 1) hydrogen, 2) halogen, 3) C 1-4 alkyl, 4) C 3-7 cycloalkyl, 5) CF3, 6) OCF3, 7) C 1-4 alkoxy, and 8) cyano; and R12 is a 5-membered heteroaryl ring having 2, 3, or 4 heteroatoms, provided that at least 1 heteroatom is N, and at most 1 of the heteroatoms is S, said ring being unsubstituted or substituted, at any one ring atom, with CH3.

L'invention concerne des composés de formule (I) utiles dans l'inhibition de la thrombine et dans des occlusions thrombotiques associées, ou des sels acceptables sur le plan pharmaceutique desdits composés, où R?2¿ est représenté par la formule (II) ou (III), R?3¿ est sélectionné à partir du groupe constitué de: 1) hydrogène, 2) halogène, 3) alkyle C¿1-4?, 4) cycloalkyle C¿3-7?, 5) CF¿3?, 6) OCF¿3?, 7) alcoxy C¿1-4? et 8) cyano; et R?12¿ désigne un cycle hétéroaryle à 5 membres comportant 2, 3, ou 4 hétéroatomes, à condition qu'au moins un hétéroatome désigne N et qu'au plus un des hétéroatomes désigne S, ledit cycle étant non substitué ou substitué, au niveau de n'importe lequel des atomes cycliques, avec CH¿3?.

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