C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/08 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2410177
Heterocyclic-substituted compounds of formula (I) ]or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed, wherein: Z is .mdash. (CH2)n-; (a) ; (b), wherein R10 is absent; or, (c) wherein R3 is absent; the single dotted line represents an optional double bond; the double dotted line represents an optional single bond; n is 0-2; Het is an optionally substituted mono-, bi- or tricyclic heteroaromatic group; B is -(CH2)n3-, wherein n3 is 0-5, -CH2-O-, - CH2S-, -CH2-NR6-, -C(O)NR6-. -NR6C(O)-, (d), optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkynyl; X is -O- or -NR6- when the double dotted line represents a single bond, or X is H, -OH or -NHR20 when the bond is absent; Y is =O, =S, (H, H), (H, OH) or (H, C1-C6 alkoxy) when the double dotted line represents a single bond, or when the bond is absent, Y is =O, =NOR17, (H, H), (H, OH), (H, SH), (H, C1-C6 alkoxy) or (H, substituted-amino); R22 and R23 are independently -OH, -OC(O)R30, OC(O)NR30R31, or optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, heterocycloalkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, carbonyl, amino, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, heterocycloalkyloxy, cycloalkyloxy, or cycloalkenyloxy; or R22 and R10, or R23 and R11, can form a carbocyclic or heterocyclic ring; and the remaining variables are as described in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use as thrombin receptor antagonists and binders to cannabinoid receptors.
L'invention concerne des composés à substitution hétérocyclique représentés par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable desdits composés. Dans ladite formule, Z représente -(CH¿2?)¿n?-; (a) ; (b), où R?10¿ est absent ; ou (c) où R?3¿ est absent; la ligne simple en pointillé représente une liaison double éventuelle; la ligne double en pointillé représente une liaison simple éventuelle; n est 0 à 2; Het est un groupe hétéroaromatique mono-, bi- ou tricyclique éventuellement substitué; B est -(CH¿2?)¿n3?-, où n¿3? est 0 à 5, -CH¿2?-O-, -CH¿2?S-, -CH¿2?-NR?6¿-, -C(O)NR?6¿-. -NR?6¿C(O)-, (d), alcényle éventuellement substitué ou alcynyle éventuellement substitué; X est -O- or -NR?6¿- lorsque la double ligne en pointillé représente une liaison simple, ou X est H, -OH ou -NHR?20¿ lorsque la liaison est absente; Y est =O, =S, (H, H), (H, OH) ou (H, alkoxy C¿1?-C¿6?) lorsque la double ligne en pointillé représente une liaison simple,ou lorsque la liaison est absente, Y est =O, =NOR?17¿, (H, H), (H, OH), (H, SH), (H, alkoxy C¿1?-C¿6?) ou (H, amino substitué); R?22¿ et R?23¿ sont indépendamment -OH, -OC(O)R?30¿, OC(O)NR?30 ¿R?31¿, ou alkyle éventuellement substitué, alcényle, alcynyle, hétérocycloalkyle, aryle, cycloalkyle, cycloalcényle, carbonyle, amino, alkoxy, alcényloxy, alcynyloxy, hétérocycloalkyloxy, cycloalkyloxy, or cycloalcényloxy; ou R?22¿ et R?10¿, ou R?23¿ et R?11¿, peuvent former une chaîne carbocyclique ou hétérocyclique; et les variables restantes sont telles que décrites dans les spécifications. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés et leur utilisation comme antagonistes du récepteur de la thrombine et comme liants aux récepteurs cannabinoïdes.
Chackalamannil Samuel
Chelliah Mariappan
Xia Yan
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1861337