Total synthesis of myriaporones

Details Total synthesis of myriaporones Total synthesis of myriaporones

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 407/06 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 303/32 (2006.01) C07D 307/00 (2006.01) C07D 309/00 (2006.01) C07D 317/00 (2006.01) C07D 493/08 (2006.01)

Patent

CA 2494532

Compounds of the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, derivative, prodrug or stereoisomer thereof are provided: wherein the substituent groups defined by R are each independently selected from the group consisting of H, SiR'3, SOR', SO2X, C(=0)R', C(=O)OR', C(=O)NR', substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, aryl, heteroaryl or aralkyl; the group R' is selected from substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, aminoalkyl, aryl, aralkyl and heterocyclic groups; and the group R" is selected from the group consisting of H, OH, OR', OCOR', SH, SR', SOR', S02R', N02, NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', N(COR')2, NHS02R', CN, halogen, C(=0)H, C(=0)R', C02H, C02R', CH20R, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted haloalkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkylidene, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aralkyl and substituted or unsubstituted heteroaromatic; with the proviso that the compound is not compound 1, 3 or 4 of US 5,514,708. The compounds have antitumour activity. A synthetic route is also provided.

L'invention concerne des composés de formule générale (I) ou un sel acceptable pharmaceutiquement, un dérivé, un promédicament ou un stéréoisomère associé. Dans cette formule I, les groupes substituants définis par R sont respectivement et indépendamment sélectionnés à partir du groupe comprenant H, SiR'¿3?, SOR', SO¿2? R', C(=0)R', C(=O)OR', C(=O)NR', un alkyle substitué ou non substitué, un alcényle substitué ou non substitué, un alkynyle substitué ou non substitué, un aryle, un hétéroaryle ou aralkyle, le groupe R' est sélectionné parmi un alkyle substitué ou non substitué, un alcényle substitué ou non substitué, un alkynyle substitué ou non substitué, un aminolakyle, un aryle, un aralkyle et des groupes hétérocycliques, et le groupe R" est sélectionné parmi le groupe comprenant H, OH, OR', OCOR', SH, SR', SOR', S0¿2?R', N0¿2?, NH¿2?, NHR', N(R')¿2?, NHCOR', N(COR')¿2?, NHS0¿2?R', CN, halogène, C(=0)H, C(=0)R', C0¿2?H, C0¿2?R', CH¿2?0R, un alkyle substitué ou non substitué, un haloalkyle substitué ou non substitué, un alcényle substitué ou non substitué, un alkylidène substitué ou non substitué, un alkynyle substitué ou non substitué, un aryle substitué ou non substitué, un aralkyle substitué ou non substitué et un élément hétéroaromatique substitué ou non substitué, à condition que le composé ne soit pas un composé 1, 3 ou 4 de US 5,514,708. Ces composés présentent une activité antitumorale. Cette invention a également trait à une route synthétique.

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