Transdermal steroid formulation

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/5685 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01)

Patent

CA 2563830

Compounds of formula (I) (in which R1; R2, R3 and R4 are the same as or different from each other and each represents an oxo group, a hydroxy group, a mercapto group, a hydrogen atom, a halogen atom, an alkoxy group or an aryloxy group; and the dotted line indicates that there may be a single or dour e bond between one of the respective pairs of carbon atoms) and esters thereof can be administered by transdermal administration. They are particularly effective when applied as a patch, preferably with an adhesive comprising a copolymer of from 40 to 60% by weight of methoxyethyl acrylate, from 30 to 40% by weight of lauryl acrylate or lauryl methacrylate and from 10 to 25% by weight of a polar monomer.

La présente invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I) et à des esters de ces derniers, lesdits composés et esters pouvant être administrés par voie transdermique. Dans ladite formule : R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ sont identiques ou différents et représentent chacun un groupe oxo, un groupe hydroxy, un groupe mercapto, un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alcoxy ou un groupe aryloxy ; la ligne pointillée indique qu'il peut y avoir une liaison simple ou double entre les membres de l'une des paires respectives d'atomes de carbone. Lesdits composés sont particulièrement efficaces lorsqu'ils sont appliqués sous forme de timbre, de préférence avec un adhésif contenant un copolymère renfermant de 40 à 60 % poids d'acrylate de méthoxyéthyle, de 30 à 40 % poids d'acrylate de lauryle ou de méthacrylate de lauryle, et de 10 à 25 % poids d'un monomère polaire.

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